[发明专利]7-([1,2,4]三唑并[1,5-a]哌啶-6-基)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢异喹啉及其用途

权利要求书

1.式(I)化合物或其可药用盐或其溶剂合物

式I

其中：

标注*的碳原子为R或S构型。

2.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物为(+)-立体异构体。

3.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物为(-)-立体异构体。

4.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物为S构型。

5.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物为R构型。

6.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物为(S)(+)-立体异构体。

7.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物为(R)(-)-立体异构体。

8.一种药物组合物，其包含可药用载体和治疗有效量的根据权利要求22的化合物。

9.一种治疗由去甲肾上腺素、多巴胺或血清素的有效性降低引起的或依赖于去甲肾上腺素、多巴胺或血清素的有效性降低的病症的方法，所述方法包括：向需要这种治疗的患者施用治疗有效量的根据权利要求1的化合物或其可药用盐。

10.权利要求9的方法，其中所述病症选自：注意力缺陷过动症(ADHD)、认知损害、焦虑症、广泛性焦虑症(GAD)、惊恐症、双相型障碍或躁狂抑郁或躁狂-抑郁症、强迫症(OCD)、创伤后应激病症(PTSD)、急性应激病症、社交恐怖、单纯型恐怖症、经前焦虑症(PMDD)、社交焦虑症(SAD)、重度抑郁症(MDD)、产后抑郁、心境恶劣、伴随阿尔茨海默病的抑郁、帕金森病或精神病、核上性麻痹、进食障碍、肥胖症、神经性厌食症、神经性贪食症、暴食症、糖尿病、局部缺血病、疼痛、物质滥用病症、化学物质依赖性、尼古丁成瘾、可卡因成瘾、苯丙胺成瘾、酒精成瘾、Lesch-Nyhan综合征、神经退行性疾病、帕金森病、晚期黄体期综合征或昏睡病、精神症状、愤怒、排斥敏感性、运动障碍、锥体束外综合征、Tic病症、下肢不宁综合征(RLS)、迟发性运动障碍、核上性麻痹、睡眠相关进食障碍(SRED)、夜间进食综合征(NES)、应激尿失禁(SUI)、偏头痛、神经性疼痛、糖尿病性神经病变、下腰痛、纤维肌痛综合征(FS)、骨关节炎、关节炎、慢性疲劳综合征(CFS)、性功能障碍、射精过早、男性性无能、温度调节性病症(例如，与更年期有关的热潮红)和肠道应激综合征(IBS)。

11.根据权利要求9的方法，其还包括：

施用治疗有效量的血清素1A受体拮抗剂或其可药用盐。

12.权利要求11的方法，其中所述血清素1A受体拮抗剂选自WAY100135和螺哌酮。

13.权利要求9的方法，其还包括：

施用治疗有效量的选择性神经激肽-1受体拮抗剂或其可药用盐。

14.权利要求9的方法，其还包括：

施用治疗有效量的去甲肾上腺素前体或其可药用盐。

15.根据权利要求14的方法，其中所述去甲肾上腺素前体选自L-酪氨酸和L-苯基丙氨酸。

16.根据权利要求9的方法，其中所述化合物为(+)-立体异构体。

17.根据权利要求9的方法，其中所述化合物为(-)-立体异构体。

18.根据权利要求9的方法，其中所述化合物为S构型。

19.根据权利要求9的方法，其中所述化合物为R构型。

20.根据权利要求9的方法，其中所述化合物为(S)(+)-立体异构体。

21.根据权利要求9的方法，其中所述化合物为(R)(-)-立体异构体。

22.一种在患者中抑制突触去甲肾上腺素摄取的方法，其包括：给所述患者施用治疗有效抑制量的根据权利要求1的化合物或其可药用盐。

23.根据权利要求22的方法，其中所述化合物为(+)-立体异构体。

24.根据权利要求22的方法，其中所述化合物为(-)-立体异构体。

25.根据权利要求22的方法，其中所述化合物为(S)(+)-立体异构体。