[发明专利]2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺苯磺酸盐、其晶体、其多晶型物以及用于制备其的方法

权利要求书

1.2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺的苯磺酸盐。

2.一种制备2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺的苯磺酸盐的方法，所述方法包括将2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺加入到含有苯磺酸的有机溶剂溶液中的步骤。

3.一种制备2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺的苯磺酸盐的方法，所述方法包括将苯磺酸及其水合物中的至少任一种加入到含有2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺的有机溶剂溶液中的步骤。

4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其中所述有机溶剂是非质子极性溶剂或环醚。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其中所述非质子极性溶剂是二甲亚砜或N，N-二甲基甲酰胺。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其中所述环醚是四氢呋喃。

7.一种2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺的苯磺酸盐的晶体。

8.一种2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺的苯磺酸盐的所谓的α-形晶体，所述α-形晶体在作为粉末X射线衍射花样的d值的4.4埃、3.8埃和2.3埃处具有特征峰。

9.一种制备2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺的苯磺酸盐的所谓的α-形晶体的方法，所述方法包括以下步骤：将2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺加入到含有苯磺酸的良溶剂溶液中；并且随后向反应溶液中加入不良溶剂。

10.一种制备2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺的苯磺酸盐的所谓的α-形晶体的方法，所述方法包括以下步骤：将苯磺酸及其水合物中的至少任一种加入到含有2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺的良溶剂溶液中；并且随后向反应溶液中加入不良溶剂。

11.根据权利要求9或10所述的制备方法，其中所述良溶剂是非质子极性溶剂。

12.根据权利要求11所述的制备方法，其中所述非质子极性溶剂是二甲亚砜或N，N-二甲基甲酰胺。

13.根据权利要求9或10所述的制备方法，其中所述不良溶剂是在室温基本上不能溶解2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺的苯磺酸盐的溶剂。

14.根据权利要求13所述的制备方法，其中所述在室温基本上不能溶解2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺的苯磺酸盐的溶剂是水、低级烷基醇、低级烷基酮或低级烷基羧酸酯。

15.根据权利要求13所述的制备方法，其中所述在室温基本上不能溶解2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺的苯磺酸盐的溶剂是水、乙醇、丙酮或乙酸乙酯。

16.根据权利要求13所述的制备方法，其中所述在室温基本上不能溶解2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺的苯磺酸盐的溶剂是乙醇。