[发明专利]2′-{[2-(4-甲氧基-苯基)-乙酰基氨基]-甲基}-联苯基-2-甲酸(2-吡啶-3-基-乙基)-酰胺的晶相有效
申请号: | 201080032542.7 | 申请日: | 2010-05-26 |
公开(公告)号: | CN102459181A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | N.内格尔;H.伯克托尔德;M.舒尔;D.霍斯特曼 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲-安万特德国有限公司 |
主分类号: | C07D213/16 | 分类号: | C07D213/16;A61K31/4406 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 德国法*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲氧基 苯基 乙酰 氨基 甲基 联苯 甲酸 吡啶 乙基 | ||
1.2′-{[2-(4-甲氧基-苯基)-乙酰基氨基]-甲基}-联苯基-2-甲酸(2-吡啶-3-基-乙基)-酰胺的形式,其选自多晶型1、多晶型2、多晶型3及其任意混合物。
2.权利要求1所述的2′-{[2-(4-甲氧基-苯基)-乙酰基氨基]-甲基}-联苯基-2-甲酸(2-吡啶-3-基-乙基)-酰胺的形式,其为多晶型1并且具有至少一种以下性质:
(a)在透射模式中使用CuKα1辐射的X射线粉末衍射图中的特征反射在6.7±0.2、13.2±0.2、17.6±0.2、19.1±0.2、20.0±0.2、21.4±0.2、22.5±0.2的2θ角[°];和
(b)在使用近红外激光(λ=1064nm)的FT(傅立叶变换)拉曼光谱中的特征信号在3050±2cm-1、2929±2cm-1、2887±2cm-1、1605±2cm-1、1293±2cm-1、1042±2cm-1。
3.权利要求1所述的2’-{[2-(4-甲氧基-苯基)-乙酰基氨基]-甲基}-联苯基-2-甲酸(2-吡啶-3-基-乙基)-酰胺的形式,其为多晶型2并且具有至少一种以下性质:
(a)在透射模式中使用CuKα1辐射的X射线粉末衍射图中的特征反射在6.3±0.2、8.7±0.2、12.6±0.2、16.4±0.2、17.3±0.2、19.3±0.2、19.8±0.2的2θ角[°];和
(b)在使用近红外激光(λ=1064nm)的FT(傅立叶变换)拉曼光谱中的特征信号在3054±2cm-1、2946±2cm-1、1604±2cm-1、1294±2cm-1、1044±2cm-1。
4.权利要求1所述的2’-{[2-(4-甲氧基-苯基)-乙酰基氨基]-甲基}-联苯基-2-甲酸(2-吡啶-3-基-乙基)-酰胺的形式,其为多晶型3并且具有至少一种以下性质:
(a)在透射模式中使用CuKα1辐射的X射线粉末衍射图中的特征反射在9.0±0.2、15.5±0.2、16.8±0.2、20.3±0.2、21.0±0.2、25.6±0.2的2θ角[°];和
(b)在使用近红外激光(λ=1064nm)的FT(傅立叶变换)拉曼光谱中的特征信号在3047±2cm-1、2935±2cm-1、1601±2cm-1、1293±2cm-1、1042±2cm-1。
5.药物组合物,其包含权利要求1至4中任一项所述的2′-{[2-(4-甲氧基-苯基)-乙酰基氨基]-甲基}-联苯基-2-甲酸(2-吡啶-3-基-乙基)-酰胺的多晶型1、2和3中的至少一种,以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。
6.权利要求5所述的组合物,其用于治疗房性心律失常或睡眠相关的呼吸系统病症。
7.权利要求5和6中任一项所述的组合物,其包含其他的活性物质。
8.权利要求1至4中任一项所述的2’-{[2-(4-甲氧基-苯基)-乙酰基氨基]-甲基}-联苯基-2-甲酸(2-吡啶-3-基-乙基)-酰胺的多晶型1、2和3中的至少一种作为药物的用途。
9.权利要求1至4中任一项所述的2’-{[2-(4-甲氧基-苯基)-乙酰基氨基]-甲基}-联苯基-2-甲酸(2-吡啶-3-基-乙基)-酰胺的多晶型1、2和3中的至少一种在制备用于治疗房性心律失常或睡眠相关的呼吸系统病症的药物中的用途。
10.权利要求9所述的用途,其中所述睡眠相关的呼吸系统病症为睡眠呼吸暂停。
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