[发明专利]制造头孢喹肟颗粒的方法有效

专利信息
申请号: 201080032586.X 申请日: 2010-07-19
公开(公告)号: CN102471350A 公开(公告)日: 2012-05-23
发明(设计)人: H.P.尼德曼;H.博特 申请(专利权)人: 英特维特国际股份有限公司
主分类号: C07D501/46 分类号: C07D501/46;A61K31/545
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李连涛;刘健
地址: 荷兰博*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要:
搜索关键词: 制造 头孢 颗粒 方法
【权利要求书】:

1.方法,该方法用于通过从头孢喹肟内铵盐溶液中沉淀头孢喹肟酸加成盐以生产头孢喹肟酸加成盐颗粒,其中将酸加入到该内铵盐溶液中,和其中该酸的添加是在单次加料中以摩尔过量40%至小于100%来进行的。

2.根据权利要求1的方法,其中该酸是无机酸。

3.根据权利要求2的方法,其中该无机酸是硫酸。

4.根据权利要求1-3的方法,其中该摩尔过量是70-90%。

5.根据权利要求4的方法,其中该摩尔过量是80-85%。

6.根据前述任一权利要求的方法,其中将该酸在0℃-35℃,优选15℃-21℃的该内铵盐溶液温度下添加。

7.头孢喹肟酸加成盐颗粒,优选头孢喹肟硫酸盐颗粒,其是通过前述权利要求任一项的方法来获得的。

8.头孢喹肟酸加成盐颗粒,优选头孢喹肟硫酸盐颗粒,其基本由初级结晶颗粒组成,大于75%的该初级颗粒的粒度是0.08 μm-0.275μm。

9.根据权利要求7的结晶头孢喹肟盐,其中该初级颗粒形成粒度为1μm-500μm,优选5 μm-100μm的聚集颗粒的聚集体。

10.头孢喹肟酸加成盐颗粒,优选头孢喹肟硫酸盐颗粒,其粒度分布d(50)≤7 μm,d(90)≤15μm,和d(100)≤50μm。

11.药物配制剂,其包含根据权利要求7-10任一项的头孢喹肟酸加成盐颗粒,优选头孢喹肟硫酸盐颗粒,和药学上可接受的载体。

12.根据权利要求11的药物配制剂,其中该配制剂包含头孢喹肟颗粒在油性介质中的悬浮液,该油性介质优选是选自油酸乙酯和中等链甘油三酸酯。

13.根据权利要求11或者12的药物配制剂,其用于治疗或者预防动物例如猪、牛、马、山羊、绵羊、猫、狗、家禽和鱼的细菌感染。

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