[发明专利]递送至骨的靶向药物

权利要求书

1.式(II)的双膦酸盐化合物的式(I)的复合物，所述复合物适于靶向骨，

其中，

在式(I)中，C表示式(II)的双膦酸盐化合物所结合的载体，且其中在式(II)中，

R₁和R₂各自独立地选自氢、卤素、羟基、任选被取代的C₁-C₁₀烷基、任选被取代的C₂-C₆链烯基、任选被取代的C₂-C₆炔基、任选被取代的C₁-C₆酰基、任选被取代的C_3-8环烷基和任选被取代的C_3-8环烯基；且

L₁和L₂各自是具有包含0至20个主链原子的主链的连接基团。

2.权利要求1的复合物，其中L₁和L₂各自独立地选自任选被取代的C₁-C₂₀烷基、任选被取代的C₀-C₆链烯基、任选被取代的C₀-C₆炔基、任选被取代的C₀-C₆酰基、任选被取代的芳基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的C_3-8环烷基和任选被取代的C_3-8环烯基。

3.权利要求1或2的复合物，其中L₁和L₂各自独立地选自任选被取代的C₁-C₁₅烷基、任选被取代的芳基和任选被取代的杂芳基。

4.权利要求3的复合物，其中所述任选被取代的C₁-C₁₅烷基是甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基和十五烷基之一。

5.权利要求3的复合物，其中所述任选被取代的芳基是N-(C₁-C₆烷基)氨基取代的芳基或N，N-(C₁-C₆烷基)氨基芳基。

6.权利要求5的复合物，其中N-(C₁-C₆烷基)氨基取代的芳基是N-甲基氨基苯或N-乙基氨基苯之一。

7.权利要求5的复合物，其中N，N-(C₁-C₆烷基)氨基芳基是N，N-二乙基苯胺或N，N-二甲基氨基苯之一。

8.权利要求2的复合物，其中所述任选被取代的杂芳基是包含至少一个氮、氧或硫的C₃-C₈杂环。

9.权利要求8的复合物，其中所述杂环是3-乙基吡啶或1-乙基咪唑。

10.权利要求1至9中任意一项的复合物，其中R₁和R₂各自独立地是氢、羟基或任选被取代的C₁-C₆烷基。

11.权利要求1至10中任意一项的复合物，其中所述复合物是

12.权利要求1至11中任意一项的复合物，其中所述载体选自羟基磷灰石(Ca₁₀(PO₄)₆(OH)₂)、硫酸钙、硫酸钙和羟基磷灰石的羟基磷灰石复合材料、熟石膏的羟基磷灰石复合材料、脱乙酰壳多糖和羟基磷灰石、β-Ca₃PO₄、磷酸三钙、单相或二相磷酸钙、缺钙磷灰石(Ca_10-x(PO₄)_6-x(HPO₄)_x(OH)_2-x)、涂覆有磷酸钙的聚合载体及其组合。

13.权利要求1至12中任意一项的复合物，其中所述载体涂覆有羟基磷灰石或磷酸钙。