[发明专利]水溶性膳食脂肪酸

说明书

背景

膳食脂肪酸或营养脂肪酸是一类不饱和脂肪酸，包括ω-3脂肪酸，如二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA)、以及ω-6和ω-9脂肪酸。ω-3脂肪酸的主要来源之一是鱼油；然而，也可以从植物来源和藻类获得ω-3脂肪酸。除了它们一般的营养益处之外，这些脂肪酸的心血管疾病和其它健康益处也是已知的。由于对ω-3类脂肪酸健康益处认识的提高，鱼油和亚麻油膳食补充物已经变得流行，并且，一些食品公司已经将鱼油加入到食物和饮料产品中。

直到最近，才可获得实质上没有鱼腥味或气味的脱臭鱼油。然而，随着脱臭鱼油的可获得，现在有可能制造含ω-3脂肪酸或鱼油的饮料，但是油在含水饮料中的溶解性是个问题。因此，可期望提供溶于含水饮料的营养脂肪酸制剂，或者可以作为饮料消费的水溶性ω-3脂肪酸制剂。也可期望得到不浑浊或透明的透明饮料。此外，也可期望得到制作这样的制剂的工艺或方法。

而且，注意到食用营养脂肪酸或膳食脂肪酸已经被确定具有许多健康益处——具有影响诸多疾病的潜力，所述疾病如心血管疾病、神经疾病、免疫功能疾病和关节炎。为了使任何治疗性分子物质有效地运输通过胃肠道，进入血液，最终到达身体内部的器官和细胞，该分子应该可溶于肠液水相中。没有可接受量的溶解，药物会大部分通过胃肠道。如果脂肪或油(脂质)在胃中被乳化作为部分消化，它们则会变得更加可吸收。该过程涉及脂质-水界面的产生和水溶性脂肪酶与不溶性脂质或脂肪之间的相互作用。通过该过程，大大增强了脂质的吸收。借助于通过预先存在的水溶性制剂先形成脂质-水复合体，可增强脂质，如膳食脂肪酸的生物利用率或吸收。问题是，营养脂肪酸，如ω-3脂肪酸实际上不溶于水，而且，如果被加入到饮料中作为浑浊乳液、悬浮液或水包油混合物，它们不能满足消费者享用。

由于营养脂肪酸或膳食脂肪酸的许多可期望的特性，提供这些脂肪酸的更可溶于水的制剂和/或生物利用率提高的制剂用于体内应用会是有利的。

概述

本公开内容涉及独特的药学组合物，其包含膳食脂肪酸或营养脂肪酸的水溶性制剂。尤其地，水溶性膳食脂肪酸凝胶制剂可包含从1wt％到75wt％的膳食脂肪酸；和从25wt％到99wt％的非离子表面活性剂。此外，向对象递送膳食脂肪酸的方法可包括给对象施用水溶性膳食脂肪酸凝胶制剂，使得膳食脂肪酸比单独递送相同量的膳食脂肪酸时更加可生物利用。

在另一个实施方式中，膳食脂肪酸溶液可包含0.1wt％到94.9wt％的水；0.1wt％到35wt％的膳食脂肪酸；和5wt％到75wt％的非离子表面活性剂。在一个实施方式中，非离子表面活性剂可以以使膳食脂肪酸可溶于水形成透明溶液的浓度存在。此外，向对象递送膳食脂肪酸的方法可包含给对象施用膳食脂肪酸溶液，使得膳食脂肪酸比单独递送相同量的膳食脂肪酸时更加可生物利用。

将膳食脂肪酸溶于水中的方法可包含以下步骤：将膳食脂肪酸与温的、充分混合的非离子表面活性剂组合，形成表面活性剂-膳食脂肪酸混合物；并且，以至少慢如溶解所述膳食脂肪酸所必要地，用水连续混合所述表面活性剂-膳食脂肪酸混合物。

另外，增强对象中膳食脂肪酸的生物利用率的方法可包含如上所述地将表面活性剂-膳食脂肪酸混合物溶于水。

详细描述

本文使用的缩写具有其在化学和生物学领域中的常规含义。

本文使用的“膳食脂肪酸”包括营养脂肪酸——ω-3脂肪酸，其衍生自天然来源，如鱼、植物来源，如芡欧鼠尾草(chia sage)或芡欧鼠尾草(Salvia hispanica)、或来自亚麻子的亚麻来源、或者其是合成产生的。以下是ω-3脂肪酸的列表(表1)，随后是ω-3脂肪酸的植物提取物的列表(表2)。这些列表仅是示例性的，而不被考虑为是限制性的。

表1-自然界中发现的几种常见n-3脂肪酸的列表

表2-ω-3脂肪酸植物提取物的来源