[发明专利]细胞凋亡蛋白抑制剂的固体口服制剂和晶形有效
申请号: | 201080035867.0 | 申请日: | 2010-08-11 |
公开(公告)号: | CN102471331A | 公开(公告)日: | 2012-05-23 |
发明(设计)人: | J·塔库尔;D·杨;冯丽丽 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;A61K9/20;A61K9/28;A61K31/427 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 细胞 蛋白 抑制剂 固体 口服 制剂 晶形 | ||
1.由式(I)表示的(S)-N-((S)-1-环己基-2-{(S)-2-[4-(4-氟-苯甲酰基)-噻唑-2-基]-吡咯烷-1-基}-2-氧代-乙基)-2-甲基氨基-丙酰胺的结晶半水合物HA形式,
2.化合物(I)的结晶半水合物HA形式,其通过在环境温度获得的X射线粉末衍射图表征,所述X射线粉末衍射图包括三个或更多个选自以下的2θ值:8.3±0.2,9.5±0.2,13.5±0.2,17.3±0.2,18.5±0.2和18.9±0.2。
3.化合物(I)的结晶半水合物HA形式,其通过基本与图1中所示的一致的在环境温度获得的X射线粉末衍射图表征。
4.化合物(I)的结晶半水合物HA形式,其通过基本与图2中所示的一致的差示扫描量热法(DSC)热分析图表征。
5.化合物(I)的结晶半水合物HA形式,其通过基本与图2中所示的一致的热重分析(TGA)图表征。
6.化合物(I)的A晶形,其通过在环境温度获得的X射线粉末衍射图表征,所述X射线粉末衍射图包括三个或更多个选自以下的2θ值:5.3±0.2,6.7±0.2,9.1±0.2,13.4±0.2,13.6±0.2,15.0±0.2,15.3±0.2,17.4±0.2,18.2±0.2,18.7±0.2,18.9±0.2,20.2±0.2,21.3±0.2,21.8±0.2,23.0±0.2,23.5±0.2,24.6±0.2和27.6±0.2。
7.化合物(I)的A晶形,其通过基本与图1中所示的一致的在环境温度获得的X射线粉末衍射图表征。
8.化合物(I)的A晶形,其通过基本与图3中所示的一致的差示扫描量热法(DSC)热分析图表征。
9.化合物(I)的A晶形,其通过基本与图3中所示的一致的热重分析(TGA)图表征。
10.化合物(I)的B晶形,其通过X射线粉末衍射图表征,所述X射线粉末衍射图包括三个或更多个选自以下的2θ值:3.8±0.2,7.7±0.2,13.8±0.2,14.6±0.2,15.4±0.2,17.6±0.2,19.1±0.2,19.2±0.2,19.4±0.2,20.0±0.2,20.7±0.2,20.9±0.2和22.8±0.2。
11.化合物(I)的B晶形,其通过基本与图1中所示的一致的在环境温度获得的X射线粉末衍射图表征。
12.化合物(I)的B晶形,其通过基本与图4中所示的一致的差示扫描量热法(DSC)热分析图表征。
13.化合物(I)的B晶形,其通过基本与图4中所示的一致的热重分析(TGA)图表征。
14.化合物(I)的C晶形,其通过在环境温度获得的X射线粉末衍射图表征,所述X射线粉末衍射图包括三个或更多个选自以下的2θ值:5.8±0.2,7.7±0.2,9.9±0.2,13.0±0.2,14.3±0.2,15.5±0.2,17.5±0.2,19.4±0.2,20.0±0.2,22.9±0.2和24.3±0.2。
15.化合物(I)的C晶形,其通过基本与图1中所示的一致的在环境温度(即,在约20℃至25℃的温度)获得的X射线粉末衍射图表征。
16.化合物(I)的C晶形,其通过基本与图5中所示的一致的差示扫描量热法(DSC)热分析图表征。
17.化合物(I)的C晶形,其通过基本与图5中所示的一致的热重分析(TGA)图表征。
18.化合物(I)的D晶形,其通过在环境温度获得的X射线粉末衍射图表征,所述X射线粉末衍射图包括三个或更多个选自以下的2θ值:6.5±0.2,8.6±0.2,11.3±0.2,11.9±0.2,13.1±0.2,14.2±0.2,15.1±0.2,17.4±0.2,19.6±0.2,19.9±0.2,20.4±0.2,21.7±0.2,25.6±0.2和31.7±0.2。
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