[发明专利]2,3-二氢-1H-茚化合物及其治疗癌症的用途无效
申请号: | 201080036204.0 | 申请日: | 2010-06-10 |
公开(公告)号: | CN102459238A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | B·阿奎拉;E·亨尼西;A·希尔德;V·奥扎;J·C·谢;L·沙 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/4025;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张萍;李炳爱 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 及其 治疗 癌症 用途 | ||
1.式I化合物或其盐:
其中:
R1和R2独立地为H或C(1-6)烷基;
R3为H或C(3-8)环烷基;
R4为-OC(3-10)烷基O-、-OC(3-10)烯基O-或-OC(3-10)炔基O-;
R5为H或C(3-8)环烷基;和
R6和R7独立地为H或C(1-6)烷基。
2.权利要求1的化合物或其盐,其中R1和R2中的一个为C(1-6)烷基,且R1和R2中的另一个为H。
3.权利要求1或2的化合物或其盐,其中R1和R2中的一个为甲基,且R1和R2中的另一个为H。
4.权利要求1至3中任一项的化合物或其盐,其中R3为环己基。
5.权利要求1至4中任一项的化合物或其盐,其中R4为
6.权利要求1至5中任一项的化合物或其盐,其中R5为环己基。
7.权利要求1至6中任一项的化合物或其盐,其中R6和R7中的一个为C(1-6)烷基,且R6和R7中的另一个为H。
8.权利要求1至6中任一项的化合物或其盐,其中R6和R7中的一个为甲基,且R6和R7中的另一个为H。
9.权利要求1至8中任一项的化合物或其盐,其中R1、R2和R3分别与R6、R7和R5相同。
10.权利要求1至9中任一项的化合物或其盐,其中式I化合物具有以下结构:
11.权利要求1的化合物或其盐,所述化合物选自:
12.权利要求1至11中任一项的化合物的药学上可接受的盐。
13.药物组合物,其包含:
(i)权利要求1至11中任一项的化合物或其药学上可接受的盐;和
(ii)药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
14.权利要求1至11中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其用作药物。
15.在哺乳动物中治疗癌症的方法,其包括给予所述哺乳动物有效量的权利要求1至11中任一项的化合物、权利要求12的药学上可接受的盐或权利要求13的药物组合物。
16.权利要求15的治疗癌症的方法,其中所述癌症选自急性髓细胞性白血病、膀胱癌、乳腺癌、结肠癌、弥散性大B-细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌、卵巢癌、胰腺癌和前列腺癌。
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