[发明专利]吲哚基取代的吡嗪并喹啉和它们治疗癌症的用途有效

专利信息
申请号: 201080037660.7 申请日: 2010-03-19
公开(公告)号: CN102482275A 公开(公告)日: 2012-05-30
发明(设计)人: J.珀森;R.拉森;O.斯特纳;M.约翰逊 申请(专利权)人: 艾维赖斯特生物科学股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D491/04;A61K31/4985;A61P35/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 吲哚 取代 喹啉 它们 治疗 癌症 用途
【权利要求书】:

1.式I化合物或其药用盐,

其中:

由描绘的键表示相对立体化学(即,相关氢原子和吲哚-3-基彼此为顺式);

X和Y独立地表示-O-、-N(Ra)-或X和Y中的任一个可选择地表示-N=;

Ra表示H或任选被一个或多个氟原子取代的C1-6烷基;

R1和R2独立地表示H、C1-6烷基(任选被一个或多个氟原子取代)、-C(O)C1-6烷基(任选被一个或多个氟原子取代)、-CH2-苯基(该苯基部分任选被一个或多个选自卤素和C1-3烷基的取代基取代),或者R1和R2可一起表示C1-2亚烷基连接基(即,R1和R2可与它们必须连接的X和Y基团连接在一起形成5-或6-元环,其中存在连接取代基X和Y的C1-2亚烷基);

R3至R10独立地表示H、卤素、-ORb、-N(Rc)Rd、C1-6烷基(任选被一个或多个氟原子取代)或-CH2-苯基(该苯基部分任选被一个或多个选自卤素和C1-3烷基的取代基取代);或者

R6至R9基团中任意两个相邻的基团(即,R6和R7、R7和R8,或R8和R9)可连接在一起形成另外的3-至8-(例如,5-或6-)元环,所述环任选含有一至三个双键、任选含有一至四个(例如,一或两个)杂原子,并且所述环本身任选被一个或多个选自卤素和C1-4烷基(任选被一个或多个氟原子取代)的取代基取代;

Rb表示H、C1-6烷基(任选被一个或多个氟原子取代)或-C(O)C1-6烷基(任选被一个或多个氟原子取代);

Rc和Rd独立地表示H或C1-6烷基(任选被一个或多个氟原子取代);

R11和R12独立地表示H、C1-6烷基(任选被一个或多个氟原子取代)、-C(O)C1-6烷基(任选被一个或多个氟原子取代)、苯基(任选被一个或多个选自卤素和C1-3烷基的取代基取代)或-CH2-苯基(该苯基部分任选被一个或多个选自卤素和C1-3烷基的取代基取代);

R13和R14独立地表示H、C1-6烷基(任选被一个或多个氟原子取代)或-CH2-苯基(该苯基部分任选被一个或多个选自卤素和C1-3烷基的取代基取代)。

2.权利要求1的式I化合物或其药用盐,条件是所述化合物不是:

3.权利要求1或权利要求2的式I化合物,其中5-位的吲哚-3-基为S-构型和/或9a-位的氢为S-构型。

4.权利要求1-3中任一项的化合物,其中R1和R2独立地表示:H;未取代的C1-6烷基;未取代的-C(O)C1-6烷基;未取代的-CH2-苯基;或者,R1和R2可一起表示C1-2亚烷基连接基。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于艾维赖斯特生物科学股份有限公司,未经艾维赖斯特生物科学股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201080037660.7/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top