[发明专利]用于治疗药瘾和改善药瘾相关行为的组合物

权利要求书

1.一种用于治疗药瘾的组合物，其包含治疗有效量的具有结构式(I)的化合物或者其可药用盐或酯作为活性成分：

其中

R选自氢，1至8个碳原子的低级烷基，选自F、Cl、Br和I的卤素，1至3个碳原子的烷氧基，硝基，羟基，三氟甲基，和1至3个碳原子的硫代烷氧基；

x为1至3的整数，条件是当x为2或3时R可相同或不同；

R₁和R₂可相同或彼此不同，并且独立地选自氢、1至8个碳原子的低级烷基、芳基、芳烷基、3至7个碳原子的环烷基；

R₁和R₂可连接形成被选自氢、烷基和芳基的成员取代的5元至7元杂环，其中所述杂环化合物包含1至2个氮原子和0至1个氧原子，并且氮原子不直接彼此连接或不直接与氧原子连接。

2.权利要求1的组合物，其中所述化合物由以下结构表示：

3.权利要求1的组合物，其中R为氢且x＝1。

4.权利要求1的组合物，其中R、R1和R2为氢且x＝1。

5.权利要求1的组合物，其中所述具有结构式(I)的化合物为基本上不含其他对映异构体的对映异构体，或者为其中所述具有结构式(I)的化合物的一种对映异构体占优势的对映异构体混合物。

6.权利要求5的组合物，其中一种对映异构体占优势至约90％或更大的程度。

7.权利要求6的组合物，其中一种对映异构体占优势至约98％或更大的程度。

8.权利要求5的组合物，其中所述对映异构体为由结构式(1a)表示的(S)或(L)对映异构体：

其中

R选自氢，1至8个碳原子的低级烷基，选自F、Cl、Br和I的卤素，1至3个碳原子的烷氧基，硝基，羟基，三氟甲基，和1至3个碳原子的硫代烷氧基；

x为1至3的整数，条件是当x为2或3时R可相同或不同；

R₁和R₂可相同或彼此不同，并且独立地选自氢、1至8个碳原子的低级烷基、芳基、芳烷基、3至7个碳原子的环烷基；

R₁和R₂可连接形成被选自氢、烷基和芳基的成员取代的5元至7元杂环，其中所述杂环化合物包含1至2个氮原子和0至1个氧原子，并且氮原子不直接彼此连接或不直接与氧原子连接。

9.权利要求8的组合物，其中一种对映异构体占优势至约90％或更大的程度。

10.权利要求9的组合物，其中一种对映异构体占优势至约98％或更大的程度。

11.权利要求8的组合物，其中Rx、R1和R2为氢且x为1。

12.权利要求5的组合物，其中所述对映异构体为由结构式(1b)表示的(R)或(D)对映异构体

其中

R选自氢，1至8个碳原子的低级烷基，选自F、Cl、Br和I的卤素，1至3个碳原子的烷氧基，硝基，羟基，三氟甲基，和1至3个碳原子的硫代烷氧基；

x为1至3的整数，条件是当x为2或3时R可相同或不同；

R₁和R₂可相同或彼此不同，并且独立地选自氢、1至8个碳原子的低级烷基、芳基、芳烷基、3至7个碳原子的环烷基；

R₁和R₂可连接形成被选自氢、烷基和芳基的成员取代的5元至7元杂环，其中所述杂环化合物包含1至2个氮原子和0至1个氧原子，并且氮原子不直接彼此连接或不直接与氧原子连接。

13.权利要求12的组合物，其中一种对映异构体占优势至约90％或更大的程度。

14.权利要求14的组合物，其中一种对映异构体占优势至约98％或更大的程度。

15.权利要求12的组合物，其中所述对映异构体为(R)-(β-氨基-苯丙基)氨基甲酸酯。