[发明专利]作为用于糖尿病治疗的BACE2抑制剂的2-氨基二氢[1,3]噻嗪无效
| 申请号： | 201080039905.X | 申请日： | 2010-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN102482268A | 公开（公告）日： | 2012-05-30 |
| 发明（设计）人： | 杰里米·比彻姆;阿涅丝·贝纳尔多;汉斯·希尔珀特;克里斯蒂亚诺·米廖里尼;威廉·里布莱;王海燕 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;A61K31/54;A61K31/541;A61P3/10 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 用于 糖尿病 治疗 bace2 抑制剂 氨基 噻嗪 | ||
1.式I的化合物或者其药用盐用于制备药物的用途，所述药物用于治疗或预防糖尿病，
其中
R1是C1-7-烷基或C3-7-环烷基；
R2选自由以下组成的组：氢、C1-7-烷基、卤素、氰基和C1-7-烷氧基；
R3是芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基未被取代或被选自由以下基团组成的组中的一个、两个或三个基团取代：C1-7-烷基、卤素、卤素-C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、卤素-C1-7-烷氧基、氰基、羟基-C1-7-烷基、氧代基和苯基。
2.根据权利要求1所述的式I的化合物的用途，其中R1是甲基或乙基。
3.根据权利要求1或2所述的式I的化合物的用途，其中R2选自由以下基团组成的组：C1-7-烷基、卤素、氰基和C1-7-烷氧基。
4.根据权利要求1至3中的任一项所述的式I的化合物的用途，其中R2是卤素。
5.根据权利要求1至4中的任一项所述的式I的化合物的用途，其中R6是杂芳基，所述杂芳基未被取代或被选自由以下基团组成的组中的一个、两个或三个基团取代：C1-7-烷基、卤素、卤素-C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、卤素-C1-7-烷氧基、氰基、羟基-C1-7-烷基和苯基。
6.根据权利要求5所述的式I的化合物的用途，其中R6是选自由以下基团组成的组的杂芳基：噻吩基、唑基、噻唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、异喹啉基、噻吩并[2，3-c]吡啶基和苯并[b]噻吩基，所述杂芳基未被取代或被选自由以下基团组成的组中的一个、两个或三个基团取代：C1-7-烷基、卤素、卤素-C1-7-烷基和苯基。
7.根据权利要求1至6中的任一项所述的式I的化合物的用途，所述化合物是5-氯-吡啶-2-甲酸[3-((S)-2-氨基-4-甲基-5，6-二氢-4H-[1，3]噻嗪-4-基)-4-氟-苯基]-酰胺。
8.根据权利要求1至4中的任一项所述的式I的化合物的用途，其中R6是苯基，所述苯基未被取代或被选自由以下基团组成的组中的一个、两个或三个基团取代：C1-7-烷基、卤素、卤素-C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、卤素-C1-7-烷氧基、氰基、羟基-C1-7-烷基和苯基。
9.根据权利要求1至8中的任一项所述的用途，用于II型糖尿病的治疗或预防。
10.式I的化合物，
其中
R1是C1-7-烷基或C3-7-环烷基；
R2选自由以下基团组成的组：氢、C1-7-烷基、卤素、氰基和C1-7-烷氧基；
R3是芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基未被取代或被选自由以下基团组成的组中的一个、两个或三个基团取代：C1-7-烷基、卤素、卤素-C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、卤素-C1-7-烷氧基、氰基、羟基-C1-7-烷基、氧代基和苯基，
或其药用盐，所述式I的化合物或其药用盐用于治疗或预防糖尿病。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于霍夫曼-拉罗奇有限公司，未经霍夫曼-拉罗奇有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201080039905.X/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
