[发明专利]不抑制肾上腺皮质类固醇合成的依托咪酯类似物有效
申请号: | 201080040238.7 | 申请日: | 2010-07-08 |
公开(公告)号: | CN102548964A | 公开(公告)日: | 2012-07-04 |
发明(设计)人: | 约瑟夫·F·科藤;道格拉斯·E·雷恩斯;斯图尔特·A·福曼;基思·W·米勒;赛德·S·侯赛因;格雷戈里·D·屈尼 | 申请(专利权)人: | 通用医疗公司;布里格姆及妇女医院股份有限公司 |
主分类号: | C07D207/333 | 分类号: | C07D207/333;C07D233/64;A61K31/4164;A61P5/38;A61P25/00 |
代理公司: | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人: | 张淑珍;梁兴龙 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抑制 肾上腺皮质 类固醇 合成 依托 类似物 | ||
1.式(I)的化合物:
以及所述化合物的药学上可接受的盐、所述化合物的立体异构体混合物和所述化合物的对映异构体,
其中,
R1为L1C(O)OT或L1C(O)OL2C(O)OT;
R2为取代或未取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基或C2-C10炔基,或者为R1;
n为0-5的整数;
R3各自独立地为卤素或R2;
R4和R5独立地为H、卤素、CN或CF3;
L1和L2各自独立地为键、取代或未取代的C1-C10亚烷基、C2-C10亚烯基或C2-C10亚炔基,其中亚烷基的骨架可含有一个或多个杂原子;
T为H、取代或未取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、硝基苯酚或环丙基,其中烷基的骨架可包含一个或多个杂原子。
2.如权利要求1所述的化合物,其中,所述化合物以纯对映异构体的形式存在。
3.如权利要求2所述的化合物,其中,所述对映异构体是R对映异构体。
4.如权利要求1-3任一项所述的化合物,其中,R1为L1C(O)OT。
5.如权利要求1-3任一项所述的化合物,其中,R1为L1C(O)OL2C(O)OT。
6.如权利要求1-5任一项所述的化合物,其中,R2选自于由CH3、CH2CH3和CH2CH2CH3所组成的组。
7.如权利要求1-6任一项所述的化合物,其中,T选自于由H、CH3、CH2CH3、CH2CH(OH)CH3和CH2CH2CH3所组成的组。
8.如权利要求1-7任一项所述的化合物,其中,n为0或1。
9.如权利要求1-8任一项所述的化合物,其中,R2为CH3,n为0,L1为键,T为H、CH3、CH2CH3或CH2CH(OH)CH3。
10.如权利要求1-9任一项所述的化合物,其中,R4和R5二者均为H。
11.如权利要求1-9任一项所述的化合物,其中,R4和R5中至少一个为H,另一个为Br或CN。
12.如权利要求11所述的化合物,其中,R4为H,R5为Br或CN。
13.如权利要求11所述的化合物,其中,R4为Br或CN,R5为H。
14.如权利要求1所述的化合物,其中,所述式(I)的化合物选自于由下述化合物所组成的组:
上述化合物的药学上可接受的盐、上述化合物的立体异构体混合物以及上述化合物的对映异构体。
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