[发明专利]炎症性疾病的抑制剂有效

专利信息
申请号: 201080041308.0 申请日: 2010-07-05
公开(公告)号: CN102497872A 公开(公告)日: 2012-06-13
发明(设计)人: E·J·布莱恩;V·C·杜安斯;A·Y·阿里;I·D·鲍文 申请(专利权)人: 加的夫大学学院咨询有限公司;康普顿发展有限公司
主分类号: A61K36/324 分类号: A61K36/324;A61P19/02;A61P19/04;A61P37/00;A61P31/00;A61P9/10;A61P5/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P25/28;A61P27/00;A61P1/00
代理公司: 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 代理人: 郭广迅
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 炎症 性疾病 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种乳香(Boswellia frereana)提取物,其中所述提取物在有机溶液中是可溶的,并且包含下列的一种或多种:

a)基质金属蛋白酶9(MMP9)的抑制剂,

b)NO合成的抑制剂,

c)PGE2合成的抑制剂;

d)所述提取物不影响5-脂氧合酶途径;以及

e)所述提取物不包含α-或β-乳香酸。

2.根据权利要求1所述的提取物,包含存在于乳香(Boswellia frereana)油树脂中的组分和在有机溶液中可溶的组分的混合物。

3.根据权利要求1或2所述的提取物,包含表-羽扇豆醇或除了羽扇豆醇之外的其衍生物,或其盐。

4.根据权利要求1-3所述的提取物,包含以下的任何一种或多种:表-羽扇豆醇、β-香树素、α-香树素、α-水芹烯二聚体、α-侧柏烯和α-水芹烯和除了羽扇豆醇之外的它们的异构体,或其盐。

5.根据权利要求4所述的提取物,包含表-羽扇豆醇、β-香树素和α-水芹烯二聚体和除了羽扇豆醇之外的它们的异构体,或其盐。

6.根据权利要求1-5所述的提取物,其具有如图6所示的GC-MS色谱图。

7.根据权利要求1-6所述的提取物,其用于治疗或预防炎症性疾病或病症。

8.根据权利要求1-6所述的提取物,其用于制备治疗或预防选自下列疾病或病症的药物:关节软骨退化或关节炎、骨关节炎、类风湿性关节炎、炎性肠病(IBD)、所有形式的肌营养不良症特别是迪谢纳肌营养不良、脓毒症、脓毒症综合征、骨质疏松症、缺血性损伤、移植物抗宿主疾病、再灌注损伤、哮喘、糖尿病、癌症、骨髓性白血病和其他白血病、银屑病和恶病质、阿尔茨海默病、包括多发性硬化在内的脱髓鞘神经性障碍、乙酰胆碱酯酶介导的疾病、视网膜病,神经学上的、视网膜的和肌肉的疾病。

9.一种组合物,其包含根据权利要求1-6所述的提取物和载体。

10.根据权利要求9所述的组合物,其中所述载体是药学上或兽医上的载体。

11.一种组合治疗剂,包含与另外的治疗剂组合的根据权利要求1-6所述的提取物或根据权利要求9-10所述的组合物。

12.根据权利要求11所述的组合治疗剂,其中所述另外的治疗剂是抗生素或抗细菌剂。

13.一种获得乳香(Boswellia frereana)提取物的方法,包括:

a)从乳香(Boswellia frereana)中获得油树脂;

b)使所述树脂在不透光的环境下暴露于有机液体中;

c)除去任何不溶的树脂;和

d)除去溶剂以制得乳香(Boswellia frereana)提取物。

14.根据权利要求13所述的方法,其中步骤(d)中溶剂的除去通过蒸发实现。

15.根据权利要求13所述的方法,其中通过向有机提取混合物中加入水来获得固体三萜馏分的沉淀。

16.根据权利要求15所述的方法,其中向有机提取混合物中加入水是在除去不溶性树脂后进行的。

17.根据权利要求13或14所述的方法,其中将所述树脂暴露于极性或非极性溶剂中,所述极性或非极性溶剂选自:甲醇、乙醇、乙酸乙酯、乙醚、氯仿、二氯甲烷、石油醚、丙酮、戊烷、甲苯或己烷。

18.根据权利要求17所述的方法,其中溶剂中是100%溶液。

19.一种提取物,所述提取物是根据权利要求13-18所述的方法可获得的。

20.一种治疗或预防炎症性疾病或病症的方法,所述方法包括给予需要该治疗的个体有效量的:

a.乳香(Boswellia frereana);

b.根据权利要求1-6所述的提取物;

c.选自下列的药剂:表-羽扇豆醇、β-香树素、α-香树素、α-水芹烯二聚体、α-侧柏烯和α-水芹烯;除了羽扇豆醇之外的这些药剂的异构体;或它们的盐;以及它们的混合物;

d.根据权利要求9或10所述的组合物;或

e.根据权利要求11或12所述的组合治疗剂。

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