[发明专利]稳定性提高的(Z)-2-氰基-3-羟基-丁-2-烯酸-(4’-三氟甲基苯基)-酰胺片剂制剂

权利要求书

1.固体药物组合物，其包含：

a)1％至30％重量比的特立氟胺或其药学上可接受的碱加成盐，

b)5％至20％重量比的崩解剂，

c)0％至40％重量比的粘合剂，

d)0.1％至2％重量比的润滑剂，且

e)余下的百分比包含稀释剂，

条件是所述固体药物组合物不包含胶体二氧化硅。

2.权利要求1的固体药物组合物，其中所述崩解剂选自羧甲基纤维素、低取代的羟丙基纤维素、微晶纤维素、粉状纤维素、交联羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、波拉克林钾、海藻酸钠、淀粉羟乙酸钠，或一种或多种所述崩解剂的混合物。

3.权利要求2的固体药物组合物，其中所述崩解剂选自低取代的羟丙基纤维素、微晶纤维素、粉状纤维素、交联羧甲基纤维素钠、淀粉羟乙酸钠，或一种或多种所述崩解剂的混合物。

4.权利要求1的固体药物组合物，其中所述粘合剂选自阿拉伯胶、羧甲基纤维素、羟基乙基纤维素、羟基丙基纤维素、糊精、明胶、瓜儿胶、羟丙基甲基纤维素、麦芽糖糊精、甲基纤维素、海藻酸钠、预胶化淀粉、马铃薯淀粉、玉米淀粉或谷物淀粉和玉米蛋白或一种或多种所述粘合剂的混合物。

5.权利要求4的固体药物组合物，其中所述粘合剂选自羟基丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、预胶化淀粉、淀粉例如马铃薯淀粉、玉米淀粉或谷物淀粉，或一种或多种所述粘合剂的混合物。

6.权利要求1的固体药物组合物，其中所述润滑剂选自硬脂酸钙、棕榈酰硬脂酸甘油酯、苯甲酸钠、月桂基硫酸钠、硬脂酰富马酸钠、硬脂酸、滑石、硬脂酸锌和硬脂酸镁，或一种或多种所述润滑剂的混合物。

7.权利要求6的固体药物组合物，其中所述润滑剂选自硬脂酰富马酸钠和硬脂酸镁，或一种或多种所述润滑剂的混合物。

8.权利要求1的固体药物组合物，其中所述稀释剂选自纤维素、乙酸纤维素、葡聚糖结合剂、糊精、葡萄糖、果糖、1-O-α-D-吡喃葡糖基-D-甘露醇、棕榈酰硬脂酸甘油酯、氢化植物油、高岭土、拉克替醇、乳糖、乳糖一水合物、麦芽糖醇、甘露醇、麦芽糖糊精、麦芽糖、预胶化淀粉、氯化钠、山梨糖醇、淀粉、蔗糖、滑石和木糖醇，或一种或多种所述稀释剂的混合物。

9.权利要求8的固体药物组合物，其中所述稀释剂选自乳糖、乳糖一水合物、甘露醇和淀粉，或一种或多种所述稀释剂的混合物。

10.固体药物组合物，其包含

A)1％至20％重量比的特立氟胺或其药学上可接受的碱加成盐，

B)5％至20％重量比的崩解剂，

C)0％至30％重量比的粘合剂，

D)0.1％至2％重量比的润滑剂，

E)1％至20％重量比的酸性反应化合物，其中所述酸性反应化合物选自柠檬酸、乙酸、羟乙酸、乳酸、丙酮酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、富马酸、苹果酸、酒石酸、抗坏血酸、马来酸、羟基马来酸、苯甲酸、羟基苯甲酸、苯基乙酸、桂皮酸、水杨酸、2-苯氧基苯甲酸、对甲苯磺酸、磺酸、甲磺酸和2-羟基乙磺酸，或一种或多种所述酸性反应化合物的混合物，且

F)余下的百分比包含稀释剂。

11.权利要求10的固体药物组合物，其中所述崩解剂选自羧甲基纤维素、低取代的羟丙基纤维素、微晶纤维素、粉状纤维素、交联羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、波拉克林钾、海藻酸钠、淀粉羟乙酸钠，或一种或多种所述崩解剂的混合物。

12.权利要求10的固体药物组合物，其中所述粘合剂选自阿拉伯胶、羧甲基纤维素、羟基乙基纤维素、羟基丙基纤维素、糊精、明胶、瓜儿胶、羟丙基甲基纤维素、麦芽糖糊精、甲基纤维素、预胶化淀粉、海藻酸钠、淀粉例如马铃薯淀粉、玉米淀粉或谷物淀粉和玉米蛋白，或一种或多种所述粘合剂的混合物。

13.权利要求10的固体药物组合物，其中所述润滑剂选自硬脂酸钙、棕榈酰硬脂酸甘油酯、苯甲酸钠、月桂基硫酸钠、硬脂酰富马酸钠、硬脂酸、滑石、硬脂酸锌和硬脂酸镁，或一种或多种所述润滑剂的混合物。