[发明专利]取代的N-苯基-1-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-胺有效
申请号: | 201080042029.6 | 申请日: | 2010-09-16 |
公开(公告)号: | CN102574832A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | G·J·麦克唐纳德;J·W·J·F·图林;F·A·M·范登基布斯;Y·E·M·范罗斯布勒克 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/4155;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;刘健 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 苯基 吡啶 吡唑 | ||
1.一种依据式(I)的化合物
或其立体化学异构形式,其中
R1和R2各自独立地代表氢或C1-4烷基;
R3为任选被一个或多个取代基取代的C1-6烷基,所述取代基独立地选自羟基、氰基、C1-6烷氧基、苄氧基、RxRyN-C(=O)-和RzO-C(=O)-;
Rx和Ry各自独立地代表氢、C1-4烷基、环C3-6烷基或(环C3-6烷基)C1-4烷基;
Rz代表氢或C1-3烷基;
R4、R5和R6各自独立地代表氢、卤代、C1-6烷基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基或甲氧基;或
R4和R5在与2个相邻碳原子连接时,一起形成式--O-CF2-O--的二价基团;或其药学上可接受的加成盐,或水合物或溶剂合物。
2.依据权利要求1的化合物或其立体异构形式,其中
R1和R2各自独立地代表氢或甲基;
R3为任选被一个或多个取代基取代的C1-4烷基,所述取代基独立地选自羟基、氰基、甲氧基、苄氧基、RxRyN-C(=O)-和RzO-C(=O)-;
Rx和Ry各自独立地代表氢、C1-4烷基、环C3-6烷基或(环C3-6烷基)C1-4烷基;
Rz代表氢或C1-3烷基;
R4、R5和R6各自独立地代表氢、卤代、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基或甲氧基;或
R4和R5在与2个相邻碳原子连接时,一起形成式--O-CF2-O--的二价基团;或
其药学上可接受的加成盐,或水合物或溶剂合物。
3.依据权利要求1或权利要求2的化合物,其中
R4、R5和R6各自独立地代表卤代、C1-6烷基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基或甲氧基;或
R4和R5在与2个相邻碳原子连接时,一起形成式--O-CF2-O--的二价基团。
4.依据权利要求1的化合物或其立体异构形式,其中
R1和R2各自独立地代表氢或甲基;
R3为甲基;羟甲基;羟丙基;(2R)-2-羟基丁基;(2S)-2-羟基丁基;甲氧基甲基;氰基甲基;羧甲基;羧乙基;2-甲氧基-2-氧代乙基;3-甲氧基-3-氧代丙基;2-甲基氨基-2-氧代乙基;2-乙基氨基-2-氧代乙基;2-[(环丙基甲基)氨基]-2-氧代乙基;2-(环丙基氨基)-2-氧代乙基;2-(环丁基氨基)-2-氧代乙基;3-(二甲基氨基)-3-氧代丙基;苄氧基甲基;苄氧基丙基或2-[(1-甲基乙基)氨基]-2-氧代乙基;
R4、R5和R6各自独立地代表氢、氯、氟、溴、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基或甲氧基;或
R4和R5在与2个相邻碳原子连接时,一起形成式--O-CF2-O--的二价基团;或
其药学上可接受的加成盐,或水合物或溶剂合物。
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