[发明专利]ω-氨基-烷酰胺和ω-氨基-烷硫酰胺的制备方法及该方法的中间体

权利要求书

1.一种具有通式(6)的ω-氨基-烷酰胺或ω-氨基-烷硫酰胺的制备方法，该方法包含步骤：

(a)使具有通式(1)的化合物与具有通式(2)的化合物反应生成具有通式(3)的化合物

其中

X¹选自卤素和R-C(O)-O-，其中R是C_1-8烷基；

X²是离去基团；

Z是O或S；

R¹和R²独立地选自H和C_1-8烷基，其中R¹和R²中的至多一个是H；

n是1到5的整数；

R³选择为使得具有通式(2)的化合物的pKa值至多为约11；和

Y选自O、NH和S；

(b)随后使具有通式(3)的化合物与肼反应生成具有通式(4)的化合物

(c)使具有通式(4)的化合物环化生成具有通式(5)的化合物

和

(d)使具有通式(5)的化合物开环生成通式(6)的ω-氨基-烷酰胺或ω-氨基-烷硫酰胺

2.根据权利要求1所述的方法，其中R¹和R²是CH₃且n为1。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中R³选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的杂芳烷基、取代或未取代的芳酰基，和取代或未取代的杂芳酰基。

4.根据权利要求3所述的方法，其中具有通式(2)的化合物是式(8)的化合物：

5.一种制备具有式(12)的3-氨基-2，2-二甲基丙酰胺的制备方法，该方法包含步骤：

(a)使具有式(7)的化合物与具有式(8)的化合物反应生成具有式(9)的化合物

(b)随后使具有式(9)的化合物与肼反应生成具有式(10)的化合物

(c)使具有式(10)的化合物环化生成具有式(11)的化合物

和

(d)使具有式(11)的化合物开环生成具有式(12)的3-氨基-2，2-二甲基丙酰胺

6.根据权利要求1至5任一项所述的方法，其中步骤(a)在双相体系中进行。

7.根据权利要求1至6任一项所述的方法，其中步骤(d)通过使用雷尼镍进行氢化反应。

8.一种具有通式(4a)的化合物的制备方法，该方法包含步骤：

(a)使具有通式(1a)的化合物与具有通式(2)的化合物反应生成具有通式(3a)的化合物

其中

X¹选自卤素和R-C(O)-O-，其中R是C_1-8烷基；

Z是O或S；

R¹和R²独立地选自H和C_1-8烷基，其中R¹和R²中的至多一个是H；

n是1到5的整数；

R⁴选自氢、任选被取代的烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的烷芳基、任选被取代的烯基、任选被取代的炔基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的杂环基和离去基团；

R³选择为使得具有通式(2)的化合物的pKa值至多为约11；和

Y选自O、NH和S；且

(b)随后使具有通式(3a)的化合物与肼反应生成具有通式(4a)的化合物

9.根据权利要求8所述的方法，其中具有通式(1a)的化合物是权利要求1所定义的通式(1)的化合物，具有通式(3a)的化合物是权利要求1所定义的具有通式(3)的化合物。

10.具有通式(13a)的化合物

其中Y、Z、R¹、R²、n和R⁴具有与权利要求8相同的含义。