[发明专利]用于连续制造聚异丁烯基透皮贴剂的工艺

权利要求书

1.一种用于制备粘合剂组合物的无溶剂工艺，包括：

a)将高分子量聚异丁烯(HMW PIB)进料到挤出设备中，其中所述高分子量聚异丁烯基本上不含填充剂、溶剂和增塑剂；

b)在所述挤出设备中将所述HMW PIB与低分子量聚异丁烯(LMW PIB)混合，以形成基本上不含填充剂、溶剂和增塑剂的熔融物；

c)将活性药物成分(API)加入所述熔融物，以制备API/PIB熔融物；和

d)将所述API/PIB熔融物排放到模具，以形成所述基本上不含填充剂、溶剂和增塑剂的粘合剂组合物。

2.根据权利要求1所述的工艺，其中在被进料到所述挤出设备中之前，将所述高分子量聚异丁烯在单螺杆挤出机中预处理。

3.根据权利要求2所述的工艺，其中将所述单螺杆挤出机加热到在约85℉与约500℉之间的温度。

4.根据权利要求1所述的工艺，其中所述高分子量聚异丁烯具有从约100,000g/mol到约800,000g/mol的分子量。

5.根据权利要求1所述的工艺，其中所述高分子量聚异丁烯具有从约200,000g/mol到约425,000g/mol的分子量。

6.根据权利要求1所述的工艺，其中将所述HMW PIB和所述LMW PIB在双螺杆挤出机中混合。

7.根据权利要求1所述的工艺，其中所述低分子量聚异丁烯具有从约35,000g/mol到约100,00g/mol的分子量。

8.根据权利要求1所述的工艺，其中所述低分子量聚异丁烯具有从约36,000g/mol到约75,00g/mol的分子量。

9.根据权利要求1所述的工艺，其中将所述低分子量聚异丁烯加热到在约65℉与约500℉之间的温度。

10.根据权利要求1所述的工艺，其中所述高分子量聚异丁烯与所述低分子量聚异丁烯的比从约20∶80变化到约85∶15。

11.根据权利要求1所述的工艺，其中所述活性药物成分选自由阿片受体拮抗剂、麻醉药、局部麻醉药、止喘药、消炎物质、阿片制剂、支气管扩张药、镇痛药、抗高血压药、激素、避孕药、防晕药、抗组胺药、兴奋剂、抗心绞痛药、阿片受体激动剂、多巴胺激动剂、抗胆碱药、神经肌肉药、合成代谢药、止吐药、减充血剂、血管收缩药、镇静药、亲精神药、利尿药、血管扩张药、安眠药、解热药、和镇痉药构成的组。

12.根据权利要求1所述的工艺，其中所述活性药物成分选自由利多卡因、吡罗昔康、芬太尼、舒芬太尼、沙丁胺醇、丁丙诺啡、可乐定、双氯芬酸、雌二醇、乙炔雌二醇、格拉司琼、酮洛芬、氯雷他定、美金刚、哌甲酯、纳曲酮、尼古丁、硝酸甘油、甲基孕酮奥昔布宁、利培酮、利斯的明、罗替戈汀、东莨菪碱、司来吉兰、睾酮、地氯雷他定、右哌甲酯、和妥洛特罗构成的组。

13.根据权利要求1所述的工艺，其中所述活性药物成分在所述组合物中的量从所述API/PIB熔融物的按重量计约0.01％变化到约40％。

14.根据权利要求1所述的工艺，进一步包括将一种或多种添加剂加入所述API/PIB熔融物。

15.根据权利要求1所述的工艺，进一步包括将所述粘合剂组合物层压在衬里层与隔离衬垫之间，以制造透皮给药装置。

16.一种粘合剂组合物，所述粘合剂组合物不含填充剂且根据权利要求1所述的方法制备。

17.根据权利要求16所述的粘合剂组合物，其中所述API选自由利多卡因、吡罗昔康、芬太尼、和舒芬太尼构成的组。