[发明专利]莱苞迪苷C的新多晶型物及其制备和使用方法

权利要求书

1.分离的I晶型莱苞迪苷C，其具有如图2中所示的在Cu Kα波长下的粉末X射线衍射图形。

2.权利要求1的分离的I晶型莱苞迪苷C，其中通过粉末X射线衍射确定的显著峰的d-间距距离为：8.6、9.8、12.6、13.6、13.9、14.2、14.9、15.6、17.0、17.4、18.2、19.9、21.3、22.6、23.3、25.5、27.2、28.4、28.9和30.0。

3.制备权利要求1或2的分离的I晶型莱苞迪苷C的方法，所述方法包括：

(a)向基本纯的莱苞迪苷C固体添加包含甲醇和异丙醇的结晶溶液以完全溶解莱苞迪苷；

(b)让步骤(a)的溶液在室温下完全干燥；和

(c)回收在步骤(b)中形成的分离的I晶型莱苞迪苷C晶体。

4.权利要求3的方法，还包括以下前步骤：

(i)向基本纯的莱苞迪苷C固体添加结晶溶液以完全溶解所述固体；

(ii)让步骤(i)的结晶溶液在室温下完全蒸发；和

(iii)回收莱苞迪苷C晶体作为基本纯的莱苞迪苷C固体。

5.权利要求4的方法，其中步骤(i)的结晶溶液包含丙酮、乙腈、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、2-丁醇、叔丁醇或其混合物。

6.权利要求5的方法，其中结晶溶液包含以约5份～约1份异丙醇对约1份甲醇的重量比存在的甲醇和异丙醇。

7.权利要求3～6中任一项的方法，其中以约30份～约1份基本纯的莱苞迪苷C对约1份结晶溶液的重量比将基本纯的莱苞迪苷C固体和结晶溶液合并。

8.对莱苞迪苷C进行纯化的方法，其包括以下步骤：

(a)向甜菊(Stevia)提取物固体或粗莱苞迪苷C固体添加结晶溶液以产生粗莱苞迪苷C溶液，其中所述甜菊提取物固体含有以干重计至少0.6％的莱苞迪苷C，且所述粗莱苞迪苷C固体含有以干重计至少40％的莱苞迪苷C；

(b)用权利要求1或2的分离的I晶型莱苞迪苷C晶体对所述粗莱苞迪苷C溶液引晶；

(c)让所述粗莱苞迪苷C溶液在室温下完全干燥；

(d)回收在步骤(c)中形成的莱苞迪苷C晶体；

(e)向步骤(d)的莱苞迪苷C晶体添加包含甲醇和异丙醇的结晶溶液以完全溶解所述晶体；

(f)让步骤(e)的溶液在室温下完全干燥；和

(h)回收在步骤(f)中形成的分离的I晶型莱苞迪苷C晶体。

9.权利要求8的方法，其中结晶溶剂包含丙酮、乙腈、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、2-丁醇、叔丁醇或其混合物。

10.权利要求9的方法，其中结晶溶剂包含以约5份～约1份异丙醇对约1份甲醇的重量比存在的甲醇和异丙醇。

11.权利要求9的方法，其还包括用权利要求1或2的分离的I晶型莱苞迪苷C晶体对步骤(e)的结晶溶液引晶。

12.对莱苞迪苷C进行纯化的方法，其包括以下步骤：

(a)向甜菊提取物固体或粗莱苞迪苷C固体添加包含甲醇和异丙醇的结晶溶液以制造粗莱苞迪苷C溶液，其中所述甜菊提取物固体含有以干重计至少0.6％的莱苞迪苷C，且所述粗莱苞迪苷C固体含有以干重计至少40％的莱苞迪苷C；

(b)用权利要求1或2的分离的I晶型莱苞迪苷C晶体对所述粗莱苞迪苷C溶液引晶；

(c)让所述粗莱苞迪苷C溶液在室温下完全干燥；和

(d)回收在步骤(c)中形成的分离的I晶型莱苞迪苷C晶体。

13.权利要求8～12中任一项的方法，其还包括加热所述粗莱苞迪苷C溶液的步骤。

14.权利要求13的方法，其还包括冷却所述粗莱苞迪苷C溶液的步骤。

15.权利要求8～14中任一项的方法，其中所述粗莱苞迪苷C固体基本不含莱苞迪苷D杂质和/或莱苞迪苷A杂质，且所述方法还包括将分离的I晶型莱苞迪苷C晶体在浆料溶液中成浆。

16.提高碳水化合物甜味剂的甜味的方法，所述方法包括向对象施用碳水化合物甜味剂和有效提供甜味增强效果而不展示异味的量的权利要求1或2的分离的I晶型莱苞迪苷C。