[发明专利]HIV感染的治疗和预防

权利要求书

1.胃肠外制剂在制备用于治疗已感染HIV的受试者的药物中的用途，所述制剂包含抗病毒有效量的布瑞那韦或其药学上可接受的酸加成盐、和载体，不含对药物代谢和/或药代动力学有积极作用以提高生物利用度的额外药剂，其中所述制剂按2周至1年范围内的时间间隔间歇地经皮下或肌内注射给予。

2.权利要求1的用途，其中所述对药物代谢和/或药代动力学有积极作用以提高生物利用度的额外药剂是利托那韦。

3.权利要求1的用途，其中所述胃肠外制剂是包含有效量布瑞那韦和水性载体的溶液剂。

4.权利要求3的用途，其中所述溶液剂加入了增溶剂或表面活性剂。

5.权利要求1-4中任一项的用途，其中所述制剂按2周至1个月范围内的时间间隔给予。

6.权利要求1-4中任一项的用途，其中所述制剂按1个月至3个月范围内的时间间隔给予。

7.权利要求1-4中任一项的用途，其中所述制剂按3个月至6个月范围内的时间间隔给予。

8.权利要求1-4中任一项的用途，其中所述制剂按每月一次给予。

9.权利要求1-4中任一项的用途，其中所述制剂按每三月一次给予。

10.权利要求1的用途，其中将血浆水平保持在高于约28ng/ml的水平。

11.用于经肌内或皮下注射给予的药物组合物，所述药物组合物包含治疗有效量的微粒或纳米粒混悬剂形式的布瑞那韦或其盐，所述混悬剂包含：

(a)微粒或纳米粒形式的布瑞那韦或其盐，其具有吸附到其表面上的表面改性剂；和

(b)药学上可接受的水性载体；布瑞那韦有效成分悬浮于所述载体中。

12.权利要求1或2的组合物，其中表面改性剂选自泊洛沙姆、α-生育酚基聚乙二醇琥珀酸酯、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯和带负电磷脂的盐。

13.权利要求11或12的组合物，其中所述表面改性剂选自Pluronic^TM F108、维生素E-TGPS、Tween^TM80、Tween^TM20和Lipoid^TM EPG。

14.权利要求11至13中任一项的组合物，其中布瑞那韦微粒或纳米粒的平均有效粒度低于约200nm。

15.权利要求1至4中任一项的用途，其中所述胃肠外制剂是权利要求11至14中任一项所限定的药物组合物。