[发明专利]胰岛成像用分子探针及其使用有效
申请号: | 201080044162.5 | 申请日: | 2010-09-29 |
公开(公告)号: | CN102596259A | 公开(公告)日: | 2012-07-18 |
发明(设计)人: | 佐治英郎;稻垣畅也;丰田健太郎;木村宽之;平尾佳;永川健儿;松田洋和 | 申请(专利权)人: | 国立大学法人京都大学;爱科来株式会社 |
主分类号: | A61K51/00 | 分类号: | A61K51/00;G01T1/161 |
代理公司: | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人: | 肖善强 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 胰岛 成像 分子 探针 及其 使用 | ||
1.一种胰岛成像用分子探针,其特征在于,包括:
下述式(1)所示的多肽,
由下述式(1)的多肽中缺失、添加或取代1个~数个氨基酸而得到的且能够与胰岛结合的多肽,或
与下述式(1)的多肽的氨基酸序列具有80%以上的同源性且能够与胰岛结合的多肽,
Z-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPSX-NH2(1)(序列编号1)
在上述式(1)中,“X”表示侧链的氨基被下述式(I)所示的基团所标记的赖氨酸残基,
“Z-”表示N末端的α-氨基是非修饰的,或被不带电荷的修饰基所修饰,
“-NH2”表示C末端的羧基被酰胺化,
在式(I)中,A表示芳香族烃基或芳香族杂环基,
R1表示含有11C、13N、15O、18F、64Cu、67Ga、68Ga、75Br、76Br、77Br、99mTc、111In、123I、124I、125I或131I的取代基,
R2表示氢原子或与R1不同的1个或多个取代基,
R3表示结合键、C1-C6亚烷基和C1-C6氧基亚烷基中的任一种。
2.一种胰岛成像用分子探针前体,用于制造权利要求1所述的胰岛成像用分子探针,其特征在于,包括:
下述式(2)所示的多肽,
由下述式(2)的多肽中缺失、添加或取代1个~数个氨基酸而得到的且标记化和去保护后能够与胰岛结合的多肽,
与下述式(2)的多肽的氨基酸序列具有80%以上的同源性且标记化和去保护后能够与胰岛结合的多肽,
*-HGEGTFTSDLSK*QMEEEAVRLFIEWLK*NGGPSSGAPPPSK-NH2(2)(序列编号2)
在上述式(2)中,“*-”表示N末端的α-氨基被保护基所保护,或被不带电荷的修饰基所修饰,
“K*”表示赖氨酸的侧链氨基被保护基所保护,
“-NH2”表示C末端的羧基被酰胺化。
3.一种胰岛成像用分子探针的制造方法,其特征在于:
包括将权利要求2所述的胰岛成像用分子探针前体标记化和去保护的步骤。
4.如权利要求3所述的胰岛成像用分子探针的制造方法,其特征在于:
所述胰岛成像用分子探针前体的标记化包括使用具有下述式(I)所示的基团的化合物进行标记化的步骤,
在式(I)中,
A表示芳香族烃基或芳香族杂环基,
R1表示含有11C、13N、15O、18F、64Cu、67Ga、68Ga、75Br、76Br、77Br、99mTc、111In、123I、124I、125I或131I的取代基,
R2表示氢原子或与R1不同的1或多个取代基,
R3表示结合键、C1-C6亚烷基和C1-C6氧基亚烷基中的任一种。
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