[发明专利]S-腺苷甲硫氨酸配制物的改善的药物动力学

权利要求书

1.一种组合物，包含生理有效量的S-腺苷甲硫氨酸(SAMe)，其中向选择的受试者组非胃肠外施用所述组合物在所述选择的受试者组中产生包含以下至少一项的作用：

a.对于1600mg剂量的SAMe离子为至少约1800ng/mL的平均最大SAMe血浆浓度(平均C_max)；

b.对于1600mg剂量的SAMe离子为至少约7500ng·h/mL的平均SAMe血浆曲线下面积(平均AUC)；

c.对于800mg剂量的SAMe离子为至少约850ng/mL的平均最大SAMe血浆浓度(平均C_max)和/或至少约4000ng·h/mL的平均SAMe血浆曲线下面积(平均AUC)；

d.对于400mg剂量的SAMe离子为至少约400ng/mL的平均最大SAMe血浆浓度(平均C_max)和/或至少约1800ng·h/mL的平均SAMe血浆曲线下面积(平均AUC)；

e.对于200mg剂量的SAMe离子为至少约200ng/mL的平均最大SAMe血浆浓度(平均C_max)和/或至少约900ng·h/mL的平均SAMe血浆曲线下面积(平均AUC)；或者

f.对于100mg剂量的SAMe离子为至少约100ng/mL的平均最大SAMe血浆浓度(平均C_max)和/或至少约450ng·h/mL的平均SAMe血浆曲线下面积(平均AUC)。

2.权利要求1所述的组合物，其中将所述组合物配制为用于口服施用，并且其中所述组合物包含合适的赋形剂。

3.权利要求1或2所述的组合物，其中所述组合物包含膳食补充剂。

4.权利要求1或2所述的组合物，其中所述组合物包含医疗食品。

5.根据权利要求1-4中一项所述的组合物，其中所述组合物包含物理或化学剂型特征，其调节所述平均SAMe C_max和所述平均SAMeAUC中的一种。

6.权利要求5所述的组合物，其中所述组合物为以在低于10％的相对湿度下制备的剂型。

7.权利要求5所述的组合物，其中所述组合物为以包含功能性包衣的剂型，并且所述功能性包衣构成所述剂型的小于或等于5％的总重量。

8.权利要求7所述的组合物，其中所述组合物为以包含功能性包衣的单位剂型，并且所述功能性包衣构成所述单位剂型的从1％至5％的总重量。

9.根据权利要求5所述的组合物，其中所述剂型特征包含硬度、厚度、脆性、崩解速度、溶解速度、形状、尺寸、密度、包衣及其组合中的一种。

10.根据权利要求5所述的组合物，其中在所述组合物的生产或制备中，通过可控地操纵物理混合规格、干燥时间、压制条件、环境参数及其组合中的一种，调节所述剂型特征。

11.根据权利要求5所述的组合物，其中所述剂型特征包含在pH 6.0下靶向的溶解性能。

12.权利要求1-4中一项所述的组合物，其中所述剂量分成两个、三个、四个、五个、六个或更多个剂量单位。

13.根据权利要求1-4中一项所述的组合物，其中所述选择的受试者组是选择的人受试者的组。

14.根据权利要求1-4中一项所述的组合物，其中当向所述选择的受试者组施用时，所述组合物通过以下在所述选择的受试者组中提供改善的药物动力学性能：通过一天一次给药T_max的减少的变化和与一天两次的给药相等的AUC和/或降低的副作用。

15.根据权利要求1-4中一项所述的组合物，其中当向选择的受试者组施用时，所述组合物在所述选择的受试者组中为每100mg的SAMe离子提供平均C_max在约100ng/mL至约500ng/mL的范围内。

16.根据权利要求1-4中一项所述的组合物，其中当向选择的受试者组施用时，所述组合物在所述选择的受试者组中对于100mg剂量的SAMe离子提供平均AUC为在约400ng·h/mL至约800ng·h/mL的范围内。