[发明专利]使用c-Met调节剂的方法在审
申请号: | 201080045677.7 | 申请日: | 2010-08-06 |
公开(公告)号: | CN102647985A | 公开(公告)日: | 2012-08-22 |
发明(设计)人: | D·T·埃夫塔布;T·米勒;A·维茨曼;J·霍兰 | 申请(专利权)人: | 埃克塞里艾克西斯公司 |
主分类号: | A61K31/47 | 分类号: | A61K31/47;A61K31/517;A61K45/06;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;李炳爱 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 使用 met 调节剂 方法 | ||
1.一种治疗癌症的方法,其中所述方法包括向需要所述治疗的患者施用式I的化合物或其药学上可接受的盐与替莫唑胺(TMZ)的组合:
其中:
R1是卤代;
R2是卤代;且
Q是CH或N。
2.一种治疗癌症的方法,其中所述方法包括向需要所述治疗的患者施用式I的化合物或其药学上可接受的盐与放射治疗(RT)的组合
其中:
R1是卤代;
R2是卤代;且
Q是CH或N。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的方法,其中所述式I的化合物由以下结构表示:
或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1-2中任一项所述的方法,其中所述式I的化合物由以下结构表示:
5.根据权利要求1-3中任一项所述的方法,其中所述式I的化合物或其药学上可接受的盐还包括药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。
6.根据权利要求1和3-5中任一项所述的方法,其中所述一种或多种额外的治疗选自:选自(1)手术、(2)一种或多种额外的化疗剂、(3)一种或多种激素治疗、(4)一种或多种抗体、(5)一种或多种免疫疗法、(6)放射性碘疗法和(7)放射。
7.根据权利要求1和3-6中任一项所述的方法,其中所述一种或多种额外的治疗是放射。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的方法,所述方法包括施用治疗有效剂量的化合物(I)或其药学上可接受的盐。
9.根据权利要求1和3-8中任一项所述的方法,所述方法包括施用治疗有效剂量的TMZ。
10.根据权利要求2-9中任一项所述的方法,所述方法包括施用治疗有效剂量的放射。
11.根据权利要求1-10中任一项所述的方法,其中所述癌症是脑癌。
12.根据权利要求1-11中任一项所述的方法,其中所述癌症选自星形细胞瘤、成胶质细胞瘤、巨细胞成神经胶质细胞瘤、神经胶质肉瘤、和具有少突胶质细胞成分的成胶质细胞瘤。
13.根据权利要求1-12中任一项所述的方法,其中所述方法包括(1)同步阶段、(2)休息阶段和(3)维持阶段,其中:
所述同步阶段包括向所述患者施用放射和所述式I的化合物;
所述休息阶段包括不向所述患者施用所述式I的化合物或放射;且
所述维持阶段包括向所述患者施用所述式I的化合物。
14.根据权利要求1-13中任一项所述的方法,其中所述同步阶段的持续时间是7-8周,且所述休息阶段的持续时间是约4周;且所述维持阶段具有足以降低所述癌症生长的持续时间。
15.根据权利要求1-14中任一项所述的方法,其中所述式I的化合物在所述同步阶段期间以每日25-125mg的剂量施用于所述患者;TMZ在所述同步阶段期间以每日5-180mg的剂量施用于所述患者;RT在所述同步阶段期间施用于所述患者,使用每天1.8-2Gy/次,持续5天/周,总剂量高至60Gy;所述式I的化合物在所述维持阶段期间以每日25-125mg的剂量施用于所述患者;且TMZ以5-180mg剂量施用于所述患者,持续5个连续日并且每28天重复一次,直到降低癌症生长。
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