[发明专利]使用c-Met调节剂的方法在审

专利信息
申请号: 201080045677.7 申请日: 2010-08-06
公开(公告)号: CN102647985A 公开(公告)日: 2012-08-22
发明(设计)人: D·T·埃夫塔布;T·米勒;A·维茨曼;J·霍兰 申请(专利权)人: 埃克塞里艾克西斯公司
主分类号: A61K31/47 分类号: A61K31/47;A61K31/517;A61K45/06;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 徐晶;李炳爱
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 使用 met 调节剂 方法
【权利要求书】:

1.一种治疗癌症的方法,其中所述方法包括向需要所述治疗的患者施用式I的化合物或其药学上可接受的盐与替莫唑胺(TMZ)的组合:

其中:

R1是卤代;

R2是卤代;且

Q是CH或N。

2.一种治疗癌症的方法,其中所述方法包括向需要所述治疗的患者施用式I的化合物或其药学上可接受的盐与放射治疗(RT)的组合

其中:

R1是卤代;

R2是卤代;且

Q是CH或N。

3.根据权利要求1-2中任一项所述的方法,其中所述式I的化合物由以下结构表示:

或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1-2中任一项所述的方法,其中所述式I的化合物由以下结构表示:

5.根据权利要求1-3中任一项所述的方法,其中所述式I的化合物或其药学上可接受的盐还包括药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。

6.根据权利要求1和3-5中任一项所述的方法,其中所述一种或多种额外的治疗选自:选自(1)手术、(2)一种或多种额外的化疗剂、(3)一种或多种激素治疗、(4)一种或多种抗体、(5)一种或多种免疫疗法、(6)放射性碘疗法和(7)放射。

7.根据权利要求1和3-6中任一项所述的方法,其中所述一种或多种额外的治疗是放射。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的方法,所述方法包括施用治疗有效剂量的化合物(I)或其药学上可接受的盐。

9.根据权利要求1和3-8中任一项所述的方法,所述方法包括施用治疗有效剂量的TMZ。

10.根据权利要求2-9中任一项所述的方法,所述方法包括施用治疗有效剂量的放射。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的方法,其中所述癌症是脑癌。

12.根据权利要求1-11中任一项所述的方法,其中所述癌症选自星形细胞瘤、成胶质细胞瘤、巨细胞成神经胶质细胞瘤、神经胶质肉瘤、和具有少突胶质细胞成分的成胶质细胞瘤。

13.根据权利要求1-12中任一项所述的方法,其中所述方法包括(1)同步阶段、(2)休息阶段和(3)维持阶段,其中:

所述同步阶段包括向所述患者施用放射和所述式I的化合物;

所述休息阶段包括不向所述患者施用所述式I的化合物或放射;且

所述维持阶段包括向所述患者施用所述式I的化合物。

14.根据权利要求1-13中任一项所述的方法,其中所述同步阶段的持续时间是7-8周,且所述休息阶段的持续时间是约4周;且所述维持阶段具有足以降低所述癌症生长的持续时间。

15.根据权利要求1-14中任一项所述的方法,其中所述式I的化合物在所述同步阶段期间以每日25-125mg的剂量施用于所述患者;TMZ在所述同步阶段期间以每日5-180mg的剂量施用于所述患者;RT在所述同步阶段期间施用于所述患者,使用每天1.8-2Gy/次,持续5天/周,总剂量高至60Gy;所述式I的化合物在所述维持阶段期间以每日25-125mg的剂量施用于所述患者;且TMZ以5-180mg剂量施用于所述患者,持续5个连续日并且每28天重复一次,直到降低癌症生长。

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