[发明专利]作为体内显像剂的[18F]-标记氟马西尼类似物无效
| 申请号： | 201080045701.7 | 申请日： | 2010-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN102574859A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | J·伍德克拉夫特;C·琼斯;A·盖塔;W·特里格;P·琼斯;S·普兰特 | 申请（专利权）人： | 通用电气健康护理有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K51/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;林森 |
| 地址： | 英国白*** | 国省代码： | 英国;GB |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 体内 显像 18 标记 氟马西尼 类似物 | ||
1.一种式I的放射氟化化合物：
其中：
R1或R2其中一个是C1-4[18F]氟烷基或C1-4[18F]氟烷氧基，另一个是氢；和
R3是C(＝O)-O-R4，其中R4是氢，或者直链或支链C1-4烷基；或者R4是C3-5杂环。
2.权利要求1限定的放射氟化化合物，其中R1和R2其中一个是C1-4[18F]氟烷基。
3.权利要求2限定的放射氟化化合物，其中R1和R2其中一个是[18F]氟甲基或[18F]2-氟乙基。
4.权利要求1限定的放射氟化化合物，其中R1和R2其中一个是C1-4[18F]氟烷氧基。
5.权利要求4限定的放射氟化化合物，其中R1和R2其中一个是[18F]氟甲氧基或[18F]2-氟乙氧基。
6.权利要求5限定的放射氟化化合物，其中R1是[18F]氟甲氧基或[18F]2-氟乙氧基。
7.权利要求6限定的放射氟化化合物，其中R1是[18F]2-氟乙氧基。
8.权利要求1-7中任一项限定的放射氟化化合物，其中R3是C(＝O)-O-R4，其中R4是直链C1-4烷基。
9.权利要求8限定的放射氟化化合物，其中R4是甲基或乙基。
10.权利要求9限定的放射氟化化合物，其中R4是乙基。
11.权利要求1-7中任一项限定的放射氟化化合物，其中R3是C(＝O)-O-R4，其中R4是支链C1-4烷基。
12.权利要求11限定的放射氟化化合物，其中R4是叔丁基。
13.一种用于合成权利要求1-12中任一项限定的式I放射氟化化合物的方法，其中所述方法包含式Ia前体化合物与合适18F源的反应：
其中：
R1a和R2a其中一个是前体基团，另一个是H，其中当R1a是前体基团时其选自C1-4烷基-LG、C1-4烷氧基-LG和羟基，其中当R2a是前体基团时其选自C1-4烷基-LG和C1-4烷氧基-LG，其中LG是选自溴化物、甲磺酸酯或甲苯磺酸酯的离去基团；和
R3a如权利要求1或8-12中任一项对R3的限定。
14.权利要求13限定的方法，其中R1a是所述前体基团。
15.权利要求14限定的方法，其中R1a是烷氧基-LG，所述合适18F源是[18F]氟化物。
16.权利要求14限定的方法，其中R1a是羟基，所述合适18F源是C1-4[18F]-氟烷基-LG。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于通用电气健康护理有限公司，未经通用电气健康护理有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201080045701.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
