[发明专利]预防和治疗脑缺血的方法有效
| 申请号： | 201080048363.2 | 申请日： | 2010-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN102647981A | 公开（公告）日： | 2012-08-22 |
| 发明（设计）人： | G.M.米勒;V.基菲特斯 | 申请（专利权）人： | 爱迪生制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/122 | 分类号： | A61K31/122;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 预防 治疗 缺血 方法 | ||
1.用于在需要治疗的哺乳动物受试者中治疗、预防和/或改善与脑缺血事件有关的神经元损伤的方法，所述方法包括向所述受试者给药有效量的包括一种或多种式I的化合物或其任何立体异构体或立体异构体的混合物的组合物：
其中R1、R2和R3各自独立地为氢、(C1-C6)烷基，或(C1-C6)烷氧基；和
m为1和12之间的整数且包括端点；
条件是所述受试者未罹患线粒体疾病。
2.权利要求1的方法，包括向需要这样的治疗的受试者给药有效量的包括选自α-生育三烯酚醌、β-生育三烯酚醌、γ-生育三烯酚醌和δ-生育三烯酚醌和其混合物，以及其单个立体异构体和立体异构体的混合物的生育三烯酚醌的组合物。
3.权利要求2的方法，其中所述组合物包括α-生育三烯酚醌或其任何立体异构体或立体异构体的混合物。
4.权利要求1的方法，其中所述脑缺血事件继发于脑血管阻塞。
5.权利要求4的方法，其中所述阻塞是由血栓栓塞所引起的。
6.权利要求1的方法，其中所述脑缺血是由冠状动脉血管痉挛所引起的。
7.权利要求1的方法，其中所述脑缺血事件继发于心脏功能停止。
8.权利要求1的方法，其中所述脑缺血事件继发于心肺旁路操作。
9.权利要求1的方法，其中所述脑缺血事件继发于脑血管中的出血事件。
10.权利要求3的方法，其中所述生育三烯酚醌组合物包括至少约65％的α-生育三烯酚醌。
11.权利要求3的方法，其中所述生育三烯酚醌组合物包括至少约75％的α-生育三烯酚醌。
12.权利要求3的方法，其中所述生育三烯酚醌组合物包括至少约85％的α-生育三烯酚醌。
13.权利要求3的方法，其中所述生育三烯酚醌组合物包括至少约90％的α-生育三烯酚醌。
14.权利要求3的方法，其中所述生育三烯酚醌组合物包括至少约95％的α-生育三烯酚醌。
15.权利要求1的方法，其中所述组合物还包括药学上可接受的载体。
16.权利要求1的方法，其中所述组合物为口服给药的。
17.权利要求1的方法，其中所述组合物为胃肠外给药的。
18.权利要求3的方法，其中所述组合物包括每千克所述哺乳动物受试者体重约1至约1000mg/kg范围内的α-生育三烯酚醌。
19.权利要求3的方法，其中所述组合物包括每千克所述哺乳动物受试者体重约1至约50mg/kg范围内的α-生育三烯酚醌。
20.权利要求1的方法，其中所述神经元损伤选自神经细胞死亡、总脑梗塞体积、脑缺血性损伤、脑组织水肿和认知功能障碍。
21.用于在需要治疗的哺乳动物受试者中治疗和/或改善脑缺血事件的方法，所述方法包括向所述受试者给药有效量的包括一种或多种式I的化合物或其任何立体异构体或立体异构体的混合物的组合物：
其中R1、R2和R3各自独立地为氢、(C1-C6)烷基，或(C1-C6)烷氧基；和
m为1和12之间的整数且包括端点；
条件是所述受试者未罹患线粒体疾病，其中中风为所述线粒体疾病的症状之一。
22.权利要求21的方法，包括向需要这样的治疗的受试者给药有效量的包括选自α-生育三烯酚醌、β-生育三烯酚醌、γ-生育三烯酚醌和δ-生育三烯酚醌和其混合物，以及其单个立体异构体和立体异构体的混合物的生育三烯酚醌的组合物。
23.权利要求22的方法，其中所述组合物包括α-生育三烯酚醌或其任何立体异构体或立体异构体的混合物。
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