[发明专利]苯并氮杂*化合物

权利要求书

1.一种通式(1)表示的苯并氮杂化合物或其盐，

式中，R¹相同或不同，表示H或D，

R²相同或不同，表示H或D，

R³表示C1～C6烷基、C1～C6氘代烷基或C1～C6全氘代烷基，

R⁴表示C1～C6烷基、C1～C6氘代烷基或C1～C6全氘代烷基，

R⁵相同或不同，表示H或D。

2.选自下述(1)～(5)中的苯并氮杂化合物或其盐，

(1)N-(4-(7-氯-5-羟基-2，3，4-三氢-5-氘代-1H-苯并[b]氮杂-1-羰基)-3-甲基苯基)-2-甲基苯甲酰胺、

(2)N-(4-(7-氯-2，3-二氢-5-羟基-4，4，5-三氘代-1H-苯并[b]氮杂-1-羰基)-3-甲基苯基)-2-甲基苯甲酰胺、

(3)N-(4-(7-氯-5-羟基-2，2-二氘代-3，4，5-三氢-1H-苯并[b]氮杂-1-羰基)-3-甲基苯基)-2-甲基苯甲酰胺、

(4)N-(4-(7-氯-5-羟基-2，2，4，4，5-五氘代-1H-苯并[b]氮杂-1-羰基)-3-甲基苯基)-2-甲基苯甲酰胺、及

(5)N-{4-(7-氯-5-羟基-2，3，4，5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-1-羰基)-3-甲基苯基}-3，4，5，6-四氘代-2-三氘代甲基苯甲酰胺。

3.一种药物组合物，含有权利要求1或2所述的苯并氮杂化合物或其盐作为有效成分、及药理学上允许的载体。

4.权利要求1或2所述的苯并氮杂化合物或其盐作为药物的应用。

5.一种加压素拮抗剂，含有权利要求1或2所述的苯并氮杂化合物或其盐作为有效成分。

6.如权利要求3所述的药物组合物，所述药物组合物用于预防或治疗下述疾病，所述疾病为选自高血压、浮肿、腹水、心力衰竭、肾功能障碍、加压素分泌异常症候群(SIADH)、肝硬化、低钠血症、低钾血症、糖尿病、循环衰竭、晕动病、水代谢障碍、肾衰竭、脑梗塞、心肌梗塞及多囊肾(PKD)中的疾病。

7.如权利要求3所述的药物组合物，所述药物组合物作为选自血管扩张剂、降压剂、水利尿剂、血小板凝集抑制剂、尿素排泄促进剂、抗心力衰竭剂及抗肾衰竭剂中的药物使用。

8.一种预防或治疗疾病的方法，所述疾病为选自高血压、浮肿、腹水、心力衰竭、肾功能障碍、加压素分泌异常症候群(SIADH)、肝硬化、低钠血症、低钾血症、糖尿病、循环衰竭、晕动病、水代谢障碍、肾衰竭、脑梗塞、心肌梗塞及多囊肾(PKD)中的疾病，所述方法包括给与人或动物权利要求1或2所述的苯并氮杂化合物或其盐。