[发明专利]用于对乙酰氨基酚的立即和延长释放的胃滞留药物组合物

权利要求书

1. 一种胃滞留剂型，其包含：

包含在聚合物基质中分散的第一剂量的对乙酰氨基酚的延长释放(ER)层，其中所述聚合物基质包括至少一种在吸取流体后膨胀至足以胃滞留的大小的聚合物，和

其中所述第一剂量的对乙酰氨基酚在体外经过约8-9小时的时间段释放。

2. 权利要求1的剂型，其进一步包含IR层，其中所述IR层包含第二剂量的对乙酰氨基酚。

3. 根据前述权利要求中任一项的剂型，其中所述第一剂量的对乙酰氨基酚范围为约500mg-约1000mg对乙酰氨基酚。

4. 权利要求2或3的剂型，其中所述第二剂量的对乙酰氨基酚范围为约100mg-约500mg对乙酰氨基酚。

5. 根据前述权利要求中任一项的剂型，其中所述剂型是片剂，并且其中所述片剂的总重量范围为约500mg-约1400mg。

6. 根据前述权利要求中任一项的剂型，其中所述至少一种聚合物是聚(氧化乙烯)或羟丙基甲基纤维素。

7. 根据前述权利要求中任一项的剂型，其中所述至少一种聚合物是具有范围为约200,000Da-10,000,000Da的平均分子量的聚(氧化乙烯)。

8. 根据前述权利要求中任一项的剂型，其中所述ER层中对乙酰氨基酚与亲水聚合物的比范围为约1.5:1-约35:1。

9. 根据前述权利要求中任一项的剂型，其中至少90%的第一剂量的对乙酰氨基酚经过6-12小时的时间段从所述ER层中释放。

10. 根据前述权利要求中任一项的剂型，其中所述剂型是片剂，并且其中所述片剂具有至少15千克力(kp)的硬度。

11. 根据前述权利要求中任一项的剂型，其中所述ER层在摄取后膨胀至大于吸取流体前所述剂型大小的至少约25%的大小。

12. 一种用于制备包含延长释放(ER)层的片剂的方法，所述ER层包含在聚合基质中分散的第一剂量的对乙酰氨基酚，

其中制备所述ER层包含粒化对乙酰氨基酚粉末与至少一种亲水聚合物，或压片至少一种亲水聚合物与预粒化对乙酰氨基酚组合物。

13. 权利要求12的方法，其中所述粒化对乙酰氨基酚粉末与至少一种亲水聚合物包含粒化所述对乙酰氨基酚粉末与淀粉和/或聚维酮。

14. 根据权利要求1-11中任一项的剂型在治疗疼痛状态中的用途，所述治疗包含施用胃滞留剂型，其中所述剂型包含：

包含在聚合基质中分散的第一剂量的对乙酰氨基酚的ER层，其中所述聚合基质包括至少一种在吸取流体后膨胀至足以胃滞留的大小的聚合物，和

其中所述第一剂量的对乙酰氨基酚在体外经过约8-9小时的时间段释放。

15. 根据权利要求14的用途，其中所述剂型进一步包含IR层，其中所述IR层包含第二剂量的对乙酰氨基酚。

16. 根据权利要求14的用途，其中所述用途包括每24小时时期一次给以进食模式的患者施用所述剂型。

17. 根据权利要求14的用途，其中所述用途包括每24小时时期2次给以进食模式的患者施用所述剂型。

18. 根据权利要求14的用途，其中所述疼痛状态是慢性和/或急性疼痛。