[发明专利]杂芳基取代的芳基茚并嘧啶及其用作高选择性腺苷A2A受体拮抗剂的用途无效
申请号: | 201080049712.2 | 申请日: | 2010-10-21 |
公开(公告)号: | CN102596934A | 公开(公告)日: | 2012-07-18 |
发明(设计)人: | P·F·杰克逊;M·鲍威尔;B·C·舒克;王爱华 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D409/04;C07D417/04;A61K31/519;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/30 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;李进 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂芳基 取代 芳基茚 嘧啶 及其 用作 选择性 腺苷 a2a 受体 拮抗剂 用途 | ||
1.一种化合物,其为:
其中:
X为C=O;
R2为苯基;
R4为NH2;和
R3为杂芳基;
所述式A的芳基茚并嘧啶选自:
及它们的溶剂化物、水合物、互变异构体和可药用盐。
2.一种药物组合物,其包含根据权利要求1所述的化合物和可药用载体。
3.一种治疗患有通过拮抗受试者体内合适细胞中的腺苷A2A受体而改善的障碍的受试者的方法,所述方法包括给所述受试者施用治疗有效剂量的根据权利要求1所述的化合物。
4.一种预防通过拮抗受试者体内合适细胞中的腺苷A2A受体而改善的障碍的方法,所述方法包括在预计引起通过拮抗所述受试者体内合适细胞中的腺苷A2A受体而改善的障碍的事件之前或之后给所述受试者施用预防有效剂量的根据权利要求1所述的化合物。
5.根据权利要求3所述的方法,其包括给所述受试者施用治疗或预防有效剂量的根据权利要求2所述的药物组合物。
6.根据权利要求4所述的方法,其包括给所述受试者施用治疗或预防有效剂量的根据权利要求2所述的药物组合物。
7.根据权利要求3所述的方法,其中所述障碍为神经退行性障碍或运动障碍。
8.根据权利要求3所述的方法,其中所述障碍选自帕金森氏病、亨延顿氏舞蹈病、多系统萎缩症、皮质基底节变性、阿耳茨海默氏病或老年性痴呆。
9.根据权利要求4所述的方法,其中所述障碍为神经退行性障碍或运动障碍。
10.根据权利要求4所述的方法,其中所述障碍选自帕金森氏病、亨延顿氏舞蹈病、多系统萎缩症、皮质基底节变性、阿耳茨海默氏病或老年性痴呆。
11.根据权利要求3所述的方法,其中所述障碍为帕金森氏病。
12.根据权利要求3所述的方法,其中所述障碍为成瘾。
13.根据权利要求3所述的方法,其中所述障碍为注意力不集中的过度反应症(ADHD)。
14.根据权利要求3所述的方法,其中所述障碍为抑郁症。
15.根据权利要求3所述的方法,其中所述障碍为焦虑症。
16.根据权利要求3所述的方法,其中所述障碍为偏头痛。
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