[发明专利]苯并二氮杂*溴区结构域抑制剂有效
| 申请号： | 201080050285.X | 申请日： | 2010-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN102762569A | 公开（公告）日： | 2012-10-31 |
| 发明（设计）人： | R·L·M·戈斯米尼;O·米尔盖 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史克有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/55;A61P35/00;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;徐志明 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氮杂 结构 抑制剂 | ||
1.式(I)化合物，其为2-[(4S)-6-(4-氯苯基)-1-甲基-8-(甲氧基)-4H-[1，2，4]三唑并[4，3-a][1，4]苯并二氮杂-4-基]-N-乙基乙酰胺
或其盐。
2.式(I)化合物，其为2-[(4S)-6-(4-氯苯基)-1-甲基-8-(甲氧基)-4H-[1，2，4]三唑并[4，3-a][1，4]苯并二氮杂-4-基]-N-乙基乙酰胺
或其药学上可接受的盐。
3.式(I)化合物，其为2-[(4S)-6-(4-氯苯基)-1-甲基-8-(甲氧基)-4H-[1，2，4]三唑并[4，3-a][1，4]苯并二氮杂-4-基]-N-乙基乙酰胺
4.药物组合物，其包含如权利要求2所定义的式(I)化合物或其药学上可接受的盐和一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
5.药物组合物，其包含如权利要求3所定义的式(I)化合物和一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
6.组合药物产品，其包含如权利要求2所定义的式(I)化合物或其药学上可接受的盐以及一种或多种其它治疗活性剂。
7.如权利要求2所定义的式(I)化合物或其药学上可接受的盐用于治疗。
8.如权利要求3所定义的式(I)化合物用于治疗。
9.如权利要求2所定义的式(I)化合物或其药学上可接受的盐用于治疗需要溴区结构域抑制剂的疾病或病症。
10.如权利要求9所使用的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中所述疾病或病症为慢性自身免疫性和/或炎性病症。
11.如权利要求9所使用的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中所述疾病或病症为癌症。
12.如权利要求2所定义的式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗需要溴区结构域抑制剂的疾病或病症的药物中的用途。
13.用于治疗有需要的受试者的需要溴区结构域抑制剂的疾病或病症的方法，其包括给予治疗有效量的如权利要求2所定义的式(I)化合物或其药学上可接受的盐。
14.如权利要求13所述的治疗方法，其中所述疾病或病症为慢性自身免疫性和/或炎性病症。
15.如权利要求13所述的治疗方法，其中所述疾病或病症为癌症。
16.如权利要求13-15中任一项所述的治疗方法，其中所述受试者为人。
17.用于抑制溴区结构域的方法，其包括使所述溴区结构域与如权利要求2所定义的式(I)化合物或其药学上可接受的盐接触。
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