[发明专利]合成Ac-Arg-环(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2的方法无效
| 申请号： | 201080051643.9 | 申请日： | 2010-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN102686601A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | Z·X·董 | 申请（专利权）人： | 益普生制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K1/00 | 分类号： | C07K1/00;A61K38/12;A61K38/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 胡晨曦;黄革生 |
| 地址： | 法国布洛*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 ac arg cys ala his phe trp nh sub 方法 | ||
1.Ac-Arg-环(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2的溶液相合成方法，其包括片段缩合方法。
2.如权利要求1所述的Ac-Arg-环(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2的溶液相合成方法，其中使用了被保护的氨基酸。
3.如权利要求2所述的Ac-Arg-环(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2的溶液相合成方法，其中所述被保护的氨基酸选自Boc保护的氨基酸、苯甲酰氧基羰基保护的氨基酸、Fmoc保护的氨基酸，以及被保护的氨基酸的氟化物。
4.如权利要求3所述的Ac-Arg-环(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2的溶液相合成方法，其中所述被保护的氨基酸的氟化物是Fmoc氨基酸氟化物或Bsmoc氨基酸氟化物。
5.如上述权利要求中任一项所述的Ac-Arg-环(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2的溶液相合成方法，其中使用了混合酸酐偶联方法。
6.如上述权利要求中任一项所述的Ac-Arg-环(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2的溶液相合成方法，其中使用了肽-酰肼偶联方法。
7.如上述权利要求中任一项所述的Ac-Arg-环(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2的溶液相合成方法，其中使用氨将酯官能团转化为酰胺官能团。
8.如上述权利要求中任一项所述的Ac-Arg-环(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2的溶液相合成方法，其中提供了被保护的肽片段Trp-Cys或Arg-Trp。
9.如权利要求8所述的Ac-Arg-环(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2的溶液相合成方法，其中所述被保护的肽片段Trp-Cys是Boc-Trp-Cys(Acm)-OMe或Boc-Trp(For)-Cys(Acm)-OMe。
10.如权利要求8或权利要求9所述的Ac-Arg-环(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2的溶液相合成方法，其中提供了被保护的肽片段D-Ala-His或His-D-Phe。
11.如权利要求10所述的Ac-Arg-环(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2的溶液相合成方法，其中所述被保护的肽片段D-Ala-His是苯甲酰氧基羰基-D-Ala-His-OH或苯甲酰氧基羰基-D-Ala-His(Trt)-OH。
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