[发明专利]抗肿瘤效果增强剂有效

专利信息
申请号: 201080051775.1 申请日: 2010-11-29
公开(公告)号: CN102612369A 公开(公告)日: 2012-07-25
发明(设计)人: 福冈正哲;横川达史;宫原成司;宫腰均;矢野稚子;田口淳子;高尾弥生 申请(专利权)人: 大鹏药品工业株式会社
主分类号: A61K31/513 分类号: A61K31/513;A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00;C07D239/54;C07D405/12
代理公司: 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 代理人: 龙淳
地址: 日本,*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 肿瘤 效果 增强
【权利要求书】:

1.一种抗肿瘤效果增强剂,其特征在于:

以式(Ⅰ)所示的尿嘧啶化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分,

通式(Ⅰ)中,X表示C1-5亚烷基,构成该亚烷基的亚甲基之一可以被氧原子取代,

R1表示氢原子或C1-6烷基,R2表示氢原子或卤原子,R3表示C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、(C3-6环烷基)C1-6烷基、卤化C1-6烷基或饱和杂环基。

2.如权利要求1中所述的抗肿瘤效果增强剂,其以尿嘧啶化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分,该抗肿瘤效果增强剂的特征在于:通式(Ⅰ)中,X表示亚乙基、或-O-C1-4亚烷基,

R1表示氢原子或C1-3烷基,R2表示氢原子或氟原子。

3.如权利要求1或2中所述的抗肿瘤效果增强剂,其以尿嘧啶化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分,该抗肿瘤效果增强剂的特征在于:通式(Ⅰ)中,X表示亚乙基、或-O-CH2CH2CH2-基,

R1表示氢原子、甲基或乙基,R2表示氢原子或氟原子,

R3表示异丁基、2-甲基丁基、烯丙基、环戊基、环丙基甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、四氢呋喃基或四氢吡咯基。

4.如权利要求1所述的抗肿瘤效果增强剂,其以尿嘧啶化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分,该抗肿瘤效果增强剂的特征在于,选自下述化合物:

·N-(3-(环丙基甲氧基)苄基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-N-(1-(3-(环戊氧基)苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)-N-((R)-1-(3-((R)-四氢呋喃-3-基氧基)苯基)乙基)丙烷-1-磺酰胺

·N-(3-(环丙基甲氧基)-4-氟苄基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-N-(1-(3-(环丙基甲氧基)-4-氟苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·N-(1-(3-(环丙基甲氧基)苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·N-(3-(环戊氧基)苄基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-N-(1-(3-(环丙基甲氧基)-4-氟苯基)丙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-N-(1-(3-(环戊氧基)-4-氟苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)-N-(1-(3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)乙基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)-N-(1-(3-异丁氧基苯基)乙基)丙烷-1-磺酰胺

·3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)-N-((R)-1-(3-((S)-2-甲基丁氧基)苯基)乙基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-N-(1-(3-(2,2-二氟乙氧基)苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)-N-(1-(3-四氢-2H-吡喃-4-基氧基)苯基)乙基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)-N-(1-(4-氟-3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)乙基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-N-(1-(3-(2,2-二氟乙氧基)-4-氟苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-N-(1-(3-(烯丙氧基)苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-N-(1-(3-(环丙基甲氧基)苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-N-(1-(3-(环丙基甲氧基)苯基)丙基)-3-(2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)丙烷-1-磺酰胺。

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