[发明专利]用于纯化由固相肽合成法制备的肽的化合物和方法

权利要求书

1.通式(I)的化合物：

X₁-L-X₂(I)

其中：

-X₁选自-N₃或-C≡CH，

-L表示隔开X₁和X₂的连接体，

-X₂选自通式(A)、(B)和(C)的化合物：

其中

■Y₁和Y₂独立地表示-CH-或-N-，

■Y₃表示-OH或离去基团，

■R₁和R₂独立地表示-H、-CH₃或C₂-C₅烷基，

■虚线存在或不存在，

■当虚线存在时，R₃是O且R₄不存在，

■当虚线不存在时，R₃和R₄表示-CH₃；

其中

■R₅表示-H或吸电子基团，

■R₆和R₇独立地表示-CH₃或-H，

■X₃是氨基甲酸酯前体；

和

其中：

■R₈表示-O-CH₃或-H，和

■X₄是氨基甲酸酯前体。

2.权利要求1的化合物，其中所述连接体L将X₁和X₂隔开至少一个原子，特别是1至30个连续的原子。

3.权利要求1或2的化合物，其中所述连接体L选自：-(CH₂)_n-、-CH₂-(CH₂-O-CH₂)_n-CH₂-、-Ar-、-(CH₂)_n-Ar-、-CH₂-(CH₂-O-CH₂)_n-CH₂-Ar-、-(CH₂)_n-O-Ar-、-CH₂-(CH₂-O-CH₂)_n-CH₂-O-Ar-和-CH₂-(CH₂-O-CH₂)_n-Ar-，其中“n”是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或更多，并且其中Ar表示下式的芳基：

其中R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂独立地表示H、-CH₃、-O-CH₃、-NO₂或卤素原子。

4.权利要求1-3任一项的化合物，其中所述通式(A)的化合物选自：

其中Y₃表示-OH或离去基团。

5.权利要求1-4任一项的化合物，其中当Y₃是离去基团时，Y₃选自-OR₁₃和N(R₁₃)₂，其中R₁₃表示CH₃或C₂、C₃、C₄或C₅烷基。

6.权利要求1至5任一项的化合物，其中所述吸电子基团选自具有下式的吸电子基团：