[发明专利]N-2-羟基-乙基-哌嗪-N’-2-乙磺酸(HEPES)在疼痛控制和脱髓鞘损伤逆转中的作用有效
申请号: | 201080052103.2 | 申请日: | 2010-09-17 |
公开(公告)号: | CN102612366A | 公开(公告)日: | 2012-07-25 |
发明(设计)人: | I·E·丹霍夫 | 申请(专利权)人: | 北德克萨斯医学联合会 |
主分类号: | A61K31/495 | 分类号: | A61K31/495;A61K31/496;A61K31/4965;A61P25/24;A61P25/30 |
代理公司: | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人: | 郭广迅 |
地址: | 美国德*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羟基 乙基 哌嗪 乙磺酸 hepes 疼痛 控制 脱髓鞘 损伤 逆转 中的 作用 | ||
1.一种用于在受试者中治疗采用抗抑郁剂、选择性血清素抑制剂(SSRI)或其他神经性药剂治疗后的脱瘾症状、副作用或者脱瘾症状和副作用两者的药物组合物,所述药物组合物包含:
N-2-羟基-乙基-哌嗪-N’-2-乙磺酸(HEPES)和其衍生物,所述N-2-羟基-乙基-哌嗪-N’-2-乙磺酸(HEPES)和其衍生物以足以治疗采用一种或多种抗抑郁剂、一种或多种选择性血清素抑制剂(SSRI)或其他神经性药剂治疗之后的脱瘾症状、副作用或者脱瘾症状和副作用两者的量溶解在无菌水、缓冲液、盐水或其他药学上可接受的载体中;和
一种或多种任选的赋形剂、稀释剂、缓释剂或控释剂、着色剂、防腐剂或它们的任意组合。
2.权利要求1所述的组合物,其中,所述HEPES溶解在无菌注射用水中用于口服给药、皮下给药、肠胃外给药、静脉内给药、腹腔内给药或肌内给药。
3.权利要求1所述的组合物,其中,基于体重计以10-100mg/kg每日一次给药所述组合物。
4.权利要求1所述的组合物,其中,所述抗抑郁剂选自:苯二氮类、SSRIs、血清素-去甲肾上腺素重摄取抑制剂类(SNRIs)、去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSAs)、去甲肾上腺素重摄取抑制剂(NRIs)、去甲肾上腺素-多巴胺重摄取抑制剂(NDRIs)、选择性血清素重摄取增强剂(SSREs)、褪黑素能激动剂、三环类抗抑郁剂(TCAs)和单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)。
5.权利要求1所述的组合物,其中,所述SSRIs包括西酞普兰、艾司西酞普兰、氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、舍曲林、齐美利定或它们的任意组合。
6.一种在人受试者的受试者中治疗采用抗抑郁剂、选择性血清素抑制剂(SSRI)或其他神经性药剂治疗之后的脱瘾症状、副作用或者脱瘾症状和副作用两者的方法,所述方法包括以下步骤:
鉴定需要对采用抗抑郁剂、选择性血清素抑制剂(SSRI)或其他神经性药剂治疗之后的脱瘾症状、副作用或者脱瘾症状和副作用两者进行治疗的受试者;和
以10-100mg/kg体重的剂量每日一次给药药物组合物,所述药物组合物包含溶解在无菌水、缓冲液、盐水或其他药学上可接受的载体中的N-2-羟基-乙基-哌嗪-N’-2-乙磺酸(HEPES)和其衍生物,其中所述药物组合物经口服给药、皮下给药、肠胃外给药、静脉内给药、腹腔内给药或肌内给药。
7.权利要求6所述的方法,其中,所述抗抑郁剂包含苯二氮类或其衍生物。
8.一种用于在受试者中治疗一种或多种神经变性疾病、治疗一种或多种脱髓鞘疾病或治疗神经变性疾病和脱髓鞘疾病两者的药物组合物,所述药物组合物包含:
N-2-羟基-乙基-哌嗪-N’-2-乙磺酸(HEPES)和其衍生物,所述N-2-羟基-乙基-哌嗪-N’-2-乙磺酸(HEPES)和其衍生物以足以治疗一种或多种神经变性疾病、一种或多种脱髓鞘疾病或神经变性疾病和脱髓鞘疾病两者的量溶解在无菌水、缓冲液、盐水或其他药学上可接受的载体中;和
一种或多种任选的赋形剂、稀释剂、缓释剂或控释剂、着色剂、防腐剂或它们的任意组合。
9.权利要求8所述的组合物,其中,所述一种或多种脱髓鞘疾病包括:多发性硬化、横贯性脊髓炎、德维克病、进行性多病灶性脑白质病、视神经炎、脑白质营养不良、格林-巴利综合征、夏科-马里-图思病或它们的任意组合。
10.权利要求8所述的组合物,其中,所述一种或多种神经变性疾病包括帕金森病、阿尔珀斯病、阿尔茨海默病、路格里克氏病、皮质基底节变性、克雅二氏病、额颞叶变性、亨廷顿舞蹈病、克拉伯病、多系统萎缩、多发性硬化、皮克病、原发性侧索硬化、进行性核上性麻痹、雷弗素姆氏病、山霍夫氏病、谢耳德氏病、脊髓性肌萎缩、斯-里-奥综合征或它们的任意组合。
11.权利要求8所述的组合物,其中,所述脱髓鞘疾病是多发性硬化。
12.权利要求8所述的组合物,其中,所述神经变性疾病是帕金森病。
13.权利要求8所述的组合物,其中,所述HEPES溶解在无菌注射用水中用于口服给药、皮下给药、肠胃外给药、静脉内给药、腹腔内给药或肌内给药。
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