[发明专利]吉西他滨衍生物的肠胃外制剂

权利要求书

1.药物组合物，其包含式I的吉西他滨衍生物或其药学可接受的盐作为活性成分：

其中，R₁和R₃是氢，并且R₂是C₁₈-或C₂₀-饱和的和单不饱和的酰基；其中所述活性成分被制成制剂，所述制剂包含：

a)增溶剂磷脂，其选自任意形式的磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸、溶血磷脂、鞘磷脂和心磷脂，所述任意形式包括盐化的或脱盐的、氢化的或部分氢化的、天然的、半合成的或合成的形式；

b)辅助加溶剂，其选自带电荷的磷脂；和

c)等渗剂；

其中，所述活性成分与磷脂的摩尔比为1∶5-1∶1，并且所述制剂的平均D_(体积)粒度为2.5-30nm。

2.权利要求1的药物组合物，其中所述活性成分是吉西他滨-5’-反油酸酯。

3.权利要求1的药物组合物，其中所述增溶剂磷脂包括来源于鸡蛋的天然磷脂，所述天然磷脂包含在6-8的pH范围内呈中性的两性离子型磷脂。

4.权利要求1的药物组合物，其中所述增溶剂磷脂包括来源于鸡蛋的纯化的磷脂酰胆碱。

5.权利要求1的药物组合物，其中所述辅助加溶剂是鸡蛋磷脂酰甘油。

6.权利要求1的药物组合物，其中所述等渗剂是甘油。

7.权利要求1的药物组合物，其中所述活性成分是吉西他滨-5’-反油酸酯，所述增溶剂是磷脂酰胆碱，所述辅助加溶剂是磷脂酰甘油，并且所述等渗剂是甘油。

8.权利要求1的药物组合物，其中所述活性成分与磷脂的摩尔比为1∶5-1∶2。

9.药物组合物，其包含式I的吉西他滨衍生物或其药学可接受的盐作为活性成分：

其中，R₁和R₃是氢，并且R₂是C₁₈-或C₂₀-饱和的和单不饱和的酰基；其中所述活性成分被制成制剂，所述制剂包含：

a)增溶剂磷脂，其选自任意形式的磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸、溶血磷脂、鞘磷脂和心磷脂，所述任意形式包括盐化的或脱盐的、氢化的或部分氢化的、天然的、半合成的或合成的形式；

b)辅助加溶剂，其选自带电荷的磷脂；和

c)等渗剂；

其中，所述活性成分与磷脂的摩尔比为1∶5-1∶1，并且所述制剂的平均D(体积)粒度为2.5-30nm，所述药物组合物用作药物。

10.权利要求9的药物组合物，其中所述活性成分是吉西他滨-5’-反油酸酯。

11.权利要求9的药物组合物，其中所述活性成分与磷脂的摩尔比为1∶5-1∶2。

12.药物组合物，其包含式I的吉西他滨衍生物或其药学可接受的盐作为活性成分：

其中，R₁和R₃是氢，并且R₂是C₁₈-或C₂₀-饱和的和单不饱和的酰基；其中所述活性成分被制成制剂，所述制剂包含：

a)增溶剂磷脂，其选自任意形式的磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸、溶血磷脂、鞘磷脂和心磷脂，所述任意形式包括盐化的或脱盐的、氢化的或部分氢化的、天然的、半合成的或合成的形式；

b)辅助加溶剂，其选自带电荷的磷脂；和

c)等渗剂；

其中，所述活性成分与磷脂的摩尔比为1∶5-1∶1，并且所述制剂的平均D_(体积)粒度为2.5-30nm，所述药物组合物用于治疗癌症。

13.权利要求12的药物组合物，其中所述活性成分是吉西他滨-5’-反油酸酯。

14.权利要求12的药物组合物，其中所述活性成分与磷脂的摩尔比为1∶5-1∶2。