[发明专利]{4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}氨基甲酸甲酯的新的多晶型形式无效

专利信息
申请号: 201080053709.8 申请日: 2010-11-23
公开(公告)号: CN102741246A 公开(公告)日: 2012-10-17
发明(设计)人: A·格鲁嫩贝格;F-J·迈斯;W·约恩特根;B·凯尔 申请(专利权)人: 拜耳知识产权有限责任公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/506;A61P9/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 石克虎;林森
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 氨基 苄基 吡唑 吡啶 嘧啶 甲酸 多晶 形式
【权利要求书】:

1.变体I形式的式(I)的{4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}氨基甲酸甲酯

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物的X射线衍射图在6.1显示出2θ角的峰最大值。

3.根据权利要求1和2所述的化合物,其特征在于,所述化合物的X射线衍射图在6.1、14.7和22.2显示出2θ角的峰最大值。

4.根据权利要求1到3所述的化合物,其特征在于,所述化合物的IR光谱在3451cm-1显示出峰最大值。

5.根据权利要求1到4所述的化合物,其特征在于,所述化合物的NIR光谱在6834cm-1显示出峰最大值。

6.根据权利要求1到5所述的化合物,其特征在于,所述化合物的NIR光谱在6834、6631和4419cm-1具有峰最大值。

7.根据权利要求1到6任一项所述的化合物,用于治疗疾病。

8.药物,其包含根据权利要求1到6任一项所述的化合物且不含较大份额的式(I)的化合物的其它形式。

9.药物,其包含权利要求1到6任一项所述的化合物,含量为基于所包含的式(I)的化合物的总量计超过90重量%的量。

10.用于制备权利要求1到6任一项所述的化合物的方法,其中通过将例如呈介晶形式的式(I)的化合物悬浮在惰性溶剂中并且在10℃至溶剂回流温度的温度下搅拌或振摇,直到定量转化成变体I。

11.根据权利要求1到6任一项所述的化合物的用途,其用于制备治疗心血管疾病的药物。

12.通过给予有效量的权利要求1到6任一项所述的化合物治疗心血管疾病的方法。

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