[发明专利]用于靶向细胞和组织的光触发纳米颗粒

权利要求书

1.一种组合物，其包含：

多个颗粒，每个颗粒包含一定量的待递送至个体的物质，其中通过利用光可去除之保护基团进行封闭而失活的靶向配体与所述颗粒表面相连，其中通过照射所述组合物使保护基团去除来活化无活性的配体，并且其中活性配体能够与抗配体结合。

2.权利要求1的组合物，其中所述配体包括肽、抗体或适配体。

3.权利要求2的组合物，其中所述肽包含RGD或YIGSR(SEQ ID NO：1)基序。

4.权利要求1的组合物，其中所述光可去除的保护基团选自2-硝基苄基、安息香酯、N-酰基-7-nitindoline、间苯酚、苯乙酮和其衍生物。

5.权利要求4的组合物，其中所述光可去除的保护基团是4，5-二甲氧基-2-硝基苄基(DMNB)或其衍生物。

6.权利要求1的组合物，其中所述光可去除的保护基团与所述配体共价连接。

7.权利要求1的组合物，其中两种或更多种不同的靶向配体与所述颗粒的表面相连。

8.权利要求7的组合物，其中所述靶向配体中至少一种是组织特异性的。

9.权利要求1的组合物，其中所述靶向配体是细胞类型特异性的。

10.权利要求9的组合物，其中所述细胞类型选自HUVEC、MSC、成纤维细胞、心肌细胞和人胚胎干细胞(hESC)。

11.一种将物质靶向递送至个体中预定细胞或组织的方法，其包括：

(a)向有此需要的个体施用组合物，所述组合物包含含有一定量之待递送至个体的物质的颗粒，其中通过利用光可去除之保护基团进行封闭而失活的靶向配体与所述颗粒的表面相连；

(b)选择性地照射所述个体中的预定细胞或组织从而通过去除保护基团而使经照射的预定细胞或组织中的无活性配体活化，其中活性配体能够与所连接的颗粒一起与该预定细胞或组织上存在的抗配体相结合，从而将物质靶向递送至个体中。

12.权利要求11的方法，其中所述配体包括肽、抗体、适配体。

13.权利要求12的方法，其中所述肽包含RGD或YIGSR(SEQ ID NO：1)基序。

14.权利要求11的方法，其中所述光可去除的保护基团选自2-硝基苄基、安息香酯、N-酰基-7-nitindoline、间苯酚、苯乙酮和其衍生物。

15.权利要求14的方法，其中所述光可去除的保护基团是4，5-二甲氧基-2-硝基苄基(DMNB)或其衍生物。

16.权利要求11的方法，其中所述光可去除的保护基团与所述配体共价连接。

17.权利要求11的方法，其中两种或更多种不同的靶向配体与所述颗粒的表面相连。

18.权利要求17的方法，其中所述靶向配体中至少一种是组织特异性的。

19.权利要求11的方法，其中所述靶向配体是细胞类型特异性的。

20.权利要求19的方法，其中所述细胞类型选自HUVEC、MSC、成纤维细胞、心肌细胞和人胚胎干细胞(hESC)。

21.一种将物质靶向递送至个体中预定细胞或组织的方法，其包括：

(a)向有此需要的个体施用组合物，所述组合物包含含有一定量之待递送至所述个体的物质的颗粒，其中通过利用光可去除之保护基团进行封闭而失活的靶向肽与颗粒表面相连；

(b)选择性地照射个体中的预定细胞或组织从而通过去除保护基团而使经照射的预定细胞或组织中的无活性肽活化，其中活性肽能够与所连接的颗粒一起与预定细胞或组织上存在的整合素结合，从而将物质靶向递送至个体中。

22.权利要求21的方法，其中所述肽包含RGD或YIGSR(SEQ ID NO：1)基序。

23.权利要求21的方法，其中第二靶向配体与所述颗粒的表面相连。

24.权利要求23的方法，其中所述第二靶向配体是组织特异性的。