[发明专利]具有即释区和缓释区的片剂的制备

权利要求书

1.一种制备包含药物活性剂的片剂的方法，其中所述片剂既包括即释区又包括调释区，所述方法包括如下步骤：

(a)形成包含粉末共混物的片剂坯，所述粉末共混物包含药物活性剂和热敏材料；和

(b)以使得产生如下效果的方式向所述片剂坯的不同区域施加不同量的能量：

(i)所述片剂坯的第一区域暴露于所述能量持续足以调节所述第一区域内的所述热敏材料的一段时间，以形成所述片剂的所述调释区；和

(ii)所述片剂坯的第二区域不那么暴露于所述能量，使得所述第二区域形成所述片剂的所述即释区。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述热敏材料是熔点为约20℃至约140℃的可熔性材料，并且所述第一区域暴露于所述能量持续足以熔融所述可熔性材料的一段时间。

3.根据权利要求1所述的方法，其中所述片剂坯通过压制所述粉末共混物而形成。

4.根据权利要求3所述的方法，其中将所述粉末共混物在冲模台板中压制并且将所述能量施加至所述冲模台板内的所述片剂坯。

5.根据权利要求1所述的方法，其中所述第一区域占所述片剂的至少20重量％，并且所述第二区域占所述片剂的至少20重量％。

6.根据权利要求1所述的方法，其中约1％至50％在口服后于60分钟内释放，并且约50％至99％在口服后于约60分钟至约24小时释放。

7.根据权利要求1所述的方法，其中所述能量选自传导能量、对流能量、射频能量、微波能量、UV光能量、红外线能量、感应能量、激光能量和超声能量。

8.根据权利要求1所述的方法，其中所述能量为传导能量、对流能量或红外线能量。

9.根据权利要求1所述的方法，其中所述热敏材料选自蜡、脂肪、脂肪酸酯、聚合物和磷脂或它们的混合物。

10.根据权利要求1所述的方法，其中所述热敏材料选自卡洛巴蜡、鲸蜡、蜂蜡、小烛树蜡、紫胶蜡、微晶蜡和石蜡，或它们的混合物。

11.根据权利要求1所述的方法，其中所述粉末共混物包含约5重量％至约50重量％的所述热敏材料。

12.根据权利要求4所述的方法，其中所述方法包括如下步骤：

(i)将所述粉末共混物引入所述冲模台板内的成形腔中；

(ii)通过以足够的力将至少一个成形工具引入所述冲模台板中来压实所述粉末共混物使得形成片剂坯；

(iii)施加所述能量至所述成形腔内的所述片剂坯以形成所述片剂；以及

(iv)从所述成形腔移出所述片剂。

13.根据权利要求2所述的方法，其中所述至少一个所述冲头施加所述能量至所述片剂坯。

14.根据权利要求1所述的方法，其中在施加所述能量之前，所述第一区域内的所述粉末共混物与所述第二区域的所述粉末共混物相同。

15.根据权利要求1所述的方法，其中所述方法包括如下步骤：

(i)将所述粉末共混物引入所述冲模台板内的成形腔中；

(ii)通过以足够的力将至少一个成形工具引入所述冲模台板中来压实所述粉末共混物使得形成片剂坯；

(iii)从所述成形腔移出所述片剂坯；以及

(iv)施加所述能量至所述片剂坯以形成所述片剂。

16.一种片剂，所述片剂根据权利要求1所述的方法制造。

17.一种片剂，所述片剂既包括即释区又包括调释区，其中所述即释区和所述调释区二者都包含相同的药物活性剂和相同的热敏材料；但是前提条件是所述调释区已用所述热敏材料烧结而所述即释区未用所述热敏材料烧结。

18.根据权利要求17所述的片剂，其中所述第一区域占所述片剂的至少20重量％，并且所述第二区域占所述片剂的至少20重量％。

19.根据权利要求17所述的片剂，其中所述热敏材料选自蜡、脂肪、脂肪酸酯、聚合物和磷脂，或它们的混合物。

20.根据权利要求17所述的片剂，其中所述粉末共混物包含约5重量％至约50重量％的所述热敏材料。