[发明专利]3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基-苯基)-1-{6-[4-(4-乙基-哌嗪-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-4-基}-1-甲基-脲及其盐的晶型无效
申请号: | 201080055078.3 | 申请日: | 2010-12-06 |
公开(公告)号: | CN102639510A | 公开(公告)日: | 2012-08-15 |
发明(设计)人: | J·贝格豪森;P·K·卡帕;J·麦肯纳;J·斯莱德;R·吴;Z·杜;F·施托瓦塞尔 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D239/48 | 分类号: | C07D239/48;A61K31/506;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二甲 苯基 乙基 哌嗪 氨基 嘧啶 甲基 及其 | ||
1.式I化合物的无水晶型:
其中所述的无水晶型具有包含以2θ计在约12°处的特征峰的X-射线粉末衍射图案。
2.权利要求1的无水晶型,其中X-射线粉末衍射图案还包含一个或多个特征峰,以2θ计,其选自在约10.5°、约15.2°、约19.5°和约21.0°处的峰。
3.权利要求1的无水晶型,其具有基本上如图1A中所示的X-射线粉末衍射图案。
4.权利要求1的无水晶型,其具有显示在约217℃开始吸热的示差扫描量热法的热分析图。
5.权利要求1的无水晶型,其具有基本上如图2A中所示的示差扫描量热法的热分析图。
6.式I化合物的一水合晶型:
其中所述的一水合晶型具有包含以2θ计在约20.3°处的特征峰的X-射线粉末衍射图案。
7.权利要求6的一水合晶型,其中X-射线粉末衍射图案还包含一个或多个特征峰,以2θ计,其选自在约21.3°和约18.8°处的峰。
8.权利要求7的一水合晶型,其中X-射线粉末衍射图案还包含一个或多个特征峰,以2θ计,其选自在约4.7°、约9.4°和约11.0°处的峰。
9.权利要求6-8的任意一项的一水合晶型,其具有基本上如图1D中所示的X-射线粉末衍射图案。
10.权利要求6-8的任意一项的一水合晶型,其具有显示在约211℃开始吸热的示差扫描量热法的热分析图。
11.权利要求6-8的任意一项的一水合晶型,其具有基本上如图7中所示的示差扫描量热法的热分析图。
12.权利要求6-8的任意一项的一水合晶型,其在约2957、约2831、约1618、约1511、约1465、约1361、约1229、约1186和约994cm-1处显示特征拉曼峰。
13.式I化合物的一磷酸盐:
14.权利要求13的一磷酸盐,其为无水结晶一磷酸盐。
15.权利要求14的具有晶型A的无水结晶一磷酸盐,其中晶型A具有包含以2θ计在约15°处的特征峰的X-射线粉末衍射图案。
16.权利要求15的具有晶型A的无水结晶一磷酸盐,其中X-射线粉末衍射图案还包含一个或多个特征峰,以2θ计,其选自在约13.7°、约16.8°、约21.3°和约22.4°处的峰。
17.权利要求16的晶型A的无水结晶一磷酸盐,其中X-射线粉末衍射图案害包含一个或多个特征峰,以2θ计,其选自在约9.2°、约9.6°、约18.7°、约20.0°、约22.9°和约27.2°处的峰。
18.式I化合物一磷酸盐的无水晶型(晶型A):
其中所述的无水晶型A具有包含至少3个特征峰的X-射线粉末衍射图案,以2θ计,所述的峰选自在约13.7°、约15°、约16.8°、约21.3°和约22.4°处的峰。
19.权利要求15-18的任意一项的无水晶型,其具有基本上如图1B中所示的X-射线粉末衍射图案。
20.权利要求15-18的任意一项的无水晶型,其具有显示在约184℃开始吸热的示差扫描量热法的热分析图。
21.权利要求15-18的任意一项的无水晶型,其具有基本上如图2B中所示的示差扫描量热法的热分析图。
22.权利要求15-18的任意一项的无水晶型,其显示在约2950、约1619、约1539、约1297、约1233、约1191和约998cm-1处的特征拉曼峰。
23.权利要求14的具有晶型B的无水结晶一磷酸盐,其中晶型B具有包含一个或多个特征峰的X-射线粉末衍射图案,以2θ计,所述的峰选自在约9.3°、约12.5°、约13.4°、约15.8°和约17°处的峰。
24.权利要求23的无水晶型,其具有基本上如图1C中所示的X-射线粉末衍射图案。
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