[发明专利]3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基-苯基)-1-{6-[4-(4-乙基-哌嗪-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-4-基}-1-甲基-脲及其盐的晶型无效

专利信息
申请号: 201080055078.3 申请日: 2010-12-06
公开(公告)号: CN102639510A 公开(公告)日: 2012-08-15
发明(设计)人: J·贝格豪森;P·K·卡帕;J·麦肯纳;J·斯莱德;R·吴;Z·杜;F·施托瓦塞尔 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D239/48 分类号: C07D239/48;A61K31/506;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 二甲 苯基 乙基 哌嗪 氨基 嘧啶 甲基 及其
【权利要求书】:

1.式I化合物的无水晶型:

其中所述的无水晶型具有包含以2θ计在约12°处的特征峰的X-射线粉末衍射图案。

2.权利要求1的无水晶型,其中X-射线粉末衍射图案还包含一个或多个特征峰,以2θ计,其选自在约10.5°、约15.2°、约19.5°和约21.0°处的峰。

3.权利要求1的无水晶型,其具有基本上如图1A中所示的X-射线粉末衍射图案。

4.权利要求1的无水晶型,其具有显示在约217℃开始吸热的示差扫描量热法的热分析图。

5.权利要求1的无水晶型,其具有基本上如图2A中所示的示差扫描量热法的热分析图。

6.式I化合物的一水合晶型:

其中所述的一水合晶型具有包含以2θ计在约20.3°处的特征峰的X-射线粉末衍射图案。

7.权利要求6的一水合晶型,其中X-射线粉末衍射图案还包含一个或多个特征峰,以2θ计,其选自在约21.3°和约18.8°处的峰。

8.权利要求7的一水合晶型,其中X-射线粉末衍射图案还包含一个或多个特征峰,以2θ计,其选自在约4.7°、约9.4°和约11.0°处的峰。

9.权利要求6-8的任意一项的一水合晶型,其具有基本上如图1D中所示的X-射线粉末衍射图案。

10.权利要求6-8的任意一项的一水合晶型,其具有显示在约211℃开始吸热的示差扫描量热法的热分析图。

11.权利要求6-8的任意一项的一水合晶型,其具有基本上如图7中所示的示差扫描量热法的热分析图。

12.权利要求6-8的任意一项的一水合晶型,其在约2957、约2831、约1618、约1511、约1465、约1361、约1229、约1186和约994cm-1处显示特征拉曼峰。

13.式I化合物的一磷酸盐:

14.权利要求13的一磷酸盐,其为无水结晶一磷酸盐。

15.权利要求14的具有晶型A的无水结晶一磷酸盐,其中晶型A具有包含以2θ计在约15°处的特征峰的X-射线粉末衍射图案。

16.权利要求15的具有晶型A的无水结晶一磷酸盐,其中X-射线粉末衍射图案还包含一个或多个特征峰,以2θ计,其选自在约13.7°、约16.8°、约21.3°和约22.4°处的峰。

17.权利要求16的晶型A的无水结晶一磷酸盐,其中X-射线粉末衍射图案害包含一个或多个特征峰,以2θ计,其选自在约9.2°、约9.6°、约18.7°、约20.0°、约22.9°和约27.2°处的峰。

18.式I化合物一磷酸盐的无水晶型(晶型A):

其中所述的无水晶型A具有包含至少3个特征峰的X-射线粉末衍射图案,以2θ计,所述的峰选自在约13.7°、约15°、约16.8°、约21.3°和约22.4°处的峰。

19.权利要求15-18的任意一项的无水晶型,其具有基本上如图1B中所示的X-射线粉末衍射图案。

20.权利要求15-18的任意一项的无水晶型,其具有显示在约184℃开始吸热的示差扫描量热法的热分析图。

21.权利要求15-18的任意一项的无水晶型,其具有基本上如图2B中所示的示差扫描量热法的热分析图。

22.权利要求15-18的任意一项的无水晶型,其显示在约2950、约1619、约1539、约1297、约1233、约1191和约998cm-1处的特征拉曼峰。

23.权利要求14的具有晶型B的无水结晶一磷酸盐,其中晶型B具有包含一个或多个特征峰的X-射线粉末衍射图案,以2θ计,所述的峰选自在约9.3°、约12.5°、约13.4°、约15.8°和约17°处的峰。

24.权利要求23的无水晶型,其具有基本上如图1C中所示的X-射线粉末衍射图案。

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