[发明专利]作为神经元烟碱乙酰胆碱受体配体的3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚烷无效
申请号: | 201080055391.7 | 申请日: | 2010-12-03 |
公开(公告)号: | CN102648202A | 公开(公告)日: | 2012-08-22 |
发明(设计)人: | S·R·阿奇雷迪;B·S·巴蒂;R.J.黑姆斯特拉;S.V.默西;J-P.斯特拉查恩;肖云德 | 申请(专利权)人: | 塔加西普特公司 |
主分类号: | C07D487/08 | 分类号: | C07D487/08;A61K31/4995;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/28 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 美国北*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 神经元 烟碱 乙酰胆碱 受体 二氮杂双环 3.1 庚烷 | ||
1.式I的化合物:
式I
其中:
每个m相同,并且为0或1;
每个n相同,并且为0或1;
当每个m为0时,则每个n为1;
当每个m为1时,则每个n为0;
R1为
-C(O)-R3,
-C(O)O-R3,
-C(O)NH-R3,
-C(O)-(CH2)q-X-R3,
-C(O)O-(CH2)q-X-R3,或
-C(O)NH-(CH2)q-X-R3;
q为1、2、3、4、5或6;
X为-O-、-S-、-NH-或-NHC(O)-;
R2为H或烷基;
R3为烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂芳基、或杂环基;
R3各自独立地可以任选地被一个或多个下述取代基取代:烷基、烯基、炔基、芳基、芳氧基、氨基、酰氨基、杂芳基、卤素、羟基、烷氧基、环烷基、环烯基、环炔基、杂环基或烷基酰氨基;
条件是式I不包括下述化合物∶
3-乙基羰基-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚烷,
6-乙基羰基-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚烷,
6-叔-丁氧基羰基-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚烷;
或其可药用盐。
2.式I的化合物:
式I
其中:
每个m相同,并且为0或1;
每个n相同,并且为0或1;
当每个m为0时,则每个n为1;
当每个m为1时,则每个n为0;
R1为
-C(O)-R3A,
-C(O)O-R3B,
-C(O)NH-R3C,
-C(O)-(CH2)q-X-R3C,
-C(O)O-(CH2)q-X-R3C,或
-C(O)NH-(CH2)q-X-R3C;
q为1、2、3、4、5或6;
X为-O-、-S-、-NH-或-NHC(O)-;
R2为H或烷基;
当R2为H时,则R3A为甲基、丙基、丁基、戊基、己基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂芳基或杂环基;
当R2为烷基时,则R3A为甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂芳基或杂环基;
当R2为H且每个m为0和每个n为1时,则R3B为甲基、乙基、丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、戊基、己基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂芳基或杂环基;
当R2为H且每个m为1和每个n为0时,或当R2为烷基时,则R3B为甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂芳基或杂环基;
R3C各自独立地为烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂芳基、或杂环基;
R3各自独立地可以任选地被一个或多个下述取代基取代:烷基、烯基、炔基、芳基、芳氧基、氨基、酰氨基、杂芳基、卤素、羟基、烷氧基、环烷基、环烯基、环炔基、杂环基或烷基酰氨基;
或其可药用盐。
3.权利要求1或2的化合物,其中m为0。
4.权利要求1或2的化合物,其中m为1。
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