[发明专利]组合有效

专利信息
申请号: 201080055873.2 申请日: 2010-10-08
公开(公告)号: CN102665418A 公开(公告)日: 2012-09-12
发明(设计)人: M.邓布尔;T.吉尔默;R.库马;S.拉奎尔;P.F.勒博维茨;S.R.莫里斯 申请(专利权)人: 葛兰素史密斯克莱有限责任公司
主分类号: A01N43/78 分类号: A01N43/78;A61K31/425
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 孔宪静
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 组合
【权利要求书】:

1.一种组合,其含有:

(i)结构(I)的化合物:

或其可药用盐;和

(ii)结构(II)的化合物:

或其可药用盐。

2.根据权利要求1的组合,其中所述结构(I)的化合物为甲磺酸盐的形式。

3.一种组合试剂盒,其包含根据权利要求1或权利要求2的组合以及一种或多种可药用载体。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合,其中所述结构(I)的化合物的量为选自10mg至300mg的量,并且每天给药该量1-4次,所述结构(II)的化合物的量为选自5mg至500mg的量,并且每天给药该量一次。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合在制备用于治疗癌症和/或癌前期综合征的一种或多种药物中的用途。

6.治疗需要的人中癌症的方法,其包括向该人体内给药治疗有效量的N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可药用盐和N-{(1S)-2-氨基-1-[(3,4-二氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-呋喃甲酰胺或其可药用盐的组合,

其中所述组合在规定的期间内给药,和

其中所述组合给药一段持续时间。

7.根据权利要求6的方法,其中N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可药用盐的量选自约10mg至约300mg,并且每天给药该量1-3次,N-{(1S)-2-氨基-1-[(3,4-二氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-呋喃甲酰胺或其可药用盐的量选自约10mg至约300mg,并且每天给药该量一次。

8.根据权利要求7的方法,其中N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可药用盐的量选自约70mg至约260mg,并且每天给药该量两次,N-{(1S)-2-氨基-1-[(3,4-二氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-呋喃甲酰胺或其可药用盐的量选自约10mg至约300mg,并且每天给药该量一次。

9.根据权利要求8的方法,其中在彼此相隔12小时内给药N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可药用盐和N-{(1S)-2-氨基-1-[(3,4-二氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-呋喃甲酰胺或其可药用盐连续1至3天,接着给药N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可药用盐连续3至7天,任选接着进行一个或多个重复给药周期。

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