[发明专利]氮杂双环[3.1.0]己-2-基衍生物、制备方法和包含它们的药物组合物

权利要求书

1.式(I)的化合物：

其中：

◆ALK表示亚烷基链；

◆W表示基团

其中R和R′彼此独立地表示氢原子或任选被一个或多个选自卤素、羟

基和烷氧基的基团取代的直链或支链(C₁-C₆)烷基；应理解：

-术语″亚烷基″表示包含2-6个碳原子的直链或支链二价基团；

-术语″烷氧基″表示烷氧基，其中烷基链是直链或支链的，其包含1-6个碳原子；

其对映体和非对映体、且还有其与药学可接受的酸或碱形成的加成盐。

2.根据权利要求1的式(I)的化合物，其中W基团位于对位上。

3.根据权利要求1的式(I)的化合物，其中ALK表示亚乙基或亚丙基；其对映体和非对映体、且还有其与药学可接受的酸或碱形成的加成盐。

4.根据权利要求1的式(I)的化合物，其中ALK表示亚丙基；其对映体和非对映体、且还有其与药学可接受的酸或碱形成的加成盐。

5.根据权利要求1的式(I)的化合物，其中W表示基团

其对映体和非对映体、且还有其与药学可接受的酸或碱形成的加成盐。

6.根据权利要求1的式(I)的化合物，其中W表示基团其对映体和非对映体、且还有其与药学可接受的酸或碱形成的加成盐。

7.根据权利要求1的式(I)的化合物，其中R和R′彼此独立地表示氢原子、甲基或乙基，那些基团任选被甲氧基取代；其对映体和非对映体、且还有其与药学可接受的酸或碱形成的加成盐。

8.根据权利要求1的式(I)的化合物，其中W表示基团-CO-NH₂、-CO-NH-CH₃、-CO-N(CH₃)₂、-CO-N(CH₂CH₃)₂、-NH-CO-CH₃、-N(CH₃)-CO-CH₃或-NH-CO-CH₂-OCH₃；其对映体和非对映体、且还有其与药学可接受的酸或碱形成的加成盐。

9.根据权利要求1的式(I)的化合物，其为：

-4-{3-(顺式-2-氮杂双环[3.1.0]己-2-基)丙氧基}-N，N-二甲基苯甲酰胺，

-4-{3-(顺式-2-氮杂双环[3.1.0]己-2-基)丙氧基}-N，N-二乙基苯甲酰胺，

-N-(4-{3-(顺式-2-氮杂双环[3.1.0]己-2-基)丙氧基}苯基)-N-甲基乙酰胺，

-4-[3-(顺式-2-氮杂双环[3.1.0]己-2-基)丙氧基]苯甲酰胺，

-N-(4-{3-(顺式-2-氮杂双环[3.1.0]己-2-基)丙氧基}苯基)乙酰胺，

-4-{3-(顺式-2-氮杂双环[3.1.0]己-2-基)丙氧基}-N-甲基苯甲酰胺，

-N-(4-{3-(顺式-2-氮杂双环[3.1.0]己-2-基)丙氧基}苯基)-2-甲氧基乙酰胺，

-N-(4-{2-(顺式-2-氮杂双环[3.1.0]己-2-基)乙氧基}苯基)乙酰胺，

及其对映体、且还有其与药学可接受的酸或碱形成的加成盐。

10.根据权利要求1的式(I)化合物的制备方法，其特征在于将式(II)化合物用作原料：

其中W如权利要求1中所定义；

使式(III)化合物与式(II)的化合物在碱性介质中缩合，

Br-ALK——Cl    (III)，

其中ALK如对式(I)所定义；

得到式(IV)化合物：

其中W和ALK如上述所定义；

使其与式(V)化合物缩合：

得到如上述所定义的式(I)的化合物：

其可以根据常规分离技术纯化，如果需要，则将其转化成其与药学可接受的酸或碱形成的加成盐，且如果适合，则根据常规分离技术将其分离成其光学异构体。