[发明专利]用于吸入的抗生素微粒

权利要求书

1.用于肺部给药的干粉制剂，包含属于氨基糖苷类家族的抗生素和硬脂酸镁颗粒组成的机械融合的微粒，所述的氨基糖苷类家族的抗生素的用量等于或大于90%w/w，所述硬脂酸镁的用量等于或小于10%w/w，其中所述硬脂酸镁涂敷药物颗粒整个表面的至少50%。

2.权利要求1的制剂，其中所述的抗生素选自妥布霉素、卡那霉素A、地贝卡星、阿米卡星和阿贝卡星。

3.权利要求2的制剂，其中所述的抗生素是妥布霉素。

4.权利要求3的制剂，其中妥布霉素的量在90-99.9%且硬脂酸镁的量在0.1-10%w/w。

5.权利要求4的制剂，其中妥布霉素的量在95-99%w/w且硬脂酸镁的量在1-5%w/w。

6.权利要求5的制剂，其中妥布霉素的量在99-99.5%w/w且硬脂酸镁的量还可以在0.5-1.0%w/w。

7.权利要求1-6任一项的制剂，其中所述微粒具有低于5%w/w的残留水量。

8.上述权利要求任一项的制剂，还包含生理学可接受的药理学惰性的载体。

9.机械融合的微粒，由属于氨基糖苷类家族的抗生素和硬脂酸镁颗粒组成，所述的氨基糖苷类家族的抗生素的用量等于或大于90%w/w，所述硬脂酸镁的用量等于或小于10%w/w，其中所述硬脂酸镁涂敷药物颗粒整个表面的至少50%。

10.权利要求9的微粒，其中所述的抗生素是妥布霉素。

11.与填充权利要求1的干粉制剂的干粉吸入器一起使用的胶囊。

12.权利要求9的微粒的制备方法，包含下列步骤：

i)将抗生素和硬脂酸镁颗粒进料进入机械-融合设备的驱动容器；

ii)将所述颗粒加工至少5分钟时间；和

iii)收集得到的微粒。

13.权利要求12的方法，其中所述的抗生素是妥布霉素。

14.权利要求12或13的方法，其中将所述颗粒加工至少5分钟的时间。

15.权利要求9或10的微粒，用于治疗与肺部疾病相关的支气管内细菌感染。

16.权利要求15的微粒，其中所述的疾病选自囊性纤维化(CF)、非-CF支气管扩张症、肺炎慢性肺阻塞性疾病和肺结核。

17.权利要求16的微粒，其中所述疾病是囊性纤维化。