[发明专利]MGLU2激动剂有效
申请号: | 201080058183.2 | 申请日: | 2010-12-15 |
公开(公告)号: | CN102695701A | 公开(公告)日: | 2012-09-26 |
发明(设计)人: | J·A·莫恩;L·普列托;L.塔博阿达马蒂内兹;C·蒙特罗萨加多;B·W·肖 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D249/10 | 分类号: | C07D249/10;A61K31/4196;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张朔;黄革生 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | mglu2 激动剂 | ||
1.下式的化合物或其可药用盐或该盐的溶剂合物:
其中
R1是氢,R2是氢,且R3是氢;
R1是氢,R2是(2S)-2-氨基丙酰基,且R3是氢;
R1是氢,R2是(2S)-2-氨基-4-甲基硫基-丁酰基,且R3是氢;
R1是氢,R2是(2S)-2-氨基-4-甲基-戊酰基,且R3是氢;
R1是氢,R2是2-氨基乙酰基,且R3是氢;
R1是苄基,R2是氢,且R3是苄基;或
R1是(2-氟苯基)甲基,R2是氢,且R3是(2-氟苯基)甲基。
2.权利要求1的化合物,为(1R,2S,4R,5R,6R)-2-氨基-4-(4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)双环[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸或其可药用盐。
3.权利要求2的化合物,为(1R,2S,4R,5R,6R)-2-氨基-4-(4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)双环[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸。
4.权利要求1的化合物,为(1R,2S,4R,5R,6R)-2-[[(2S)-2-氨基丙酰基]氨基]-4-(1H,1,2,4-三唑-3-基硫基)双环[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸或其可药用盐。
5.权利要求4的化合物,为(1R,2S,4R,5R,6R)-2-[[(2S)-2-氨基丙酰基]氨基]-4-(1H,1,2,4-三唑-3-基硫基)双环[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸盐酸盐。
6.权利要求1的化合物,为(1R,2S,4R,5R,6R)-2-[[(2S)-2-氨基-4-甲基硫基-丁酰基]氨基]-4-(4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)双环[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸或其可药用盐。
7.权利要求6的化合物,为(1R,2S,4R,5R,6R)-2-[[(2S)-2-氨基-4-甲基硫基-丁酰基]氨基]-4-(4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)双环[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸盐酸盐。
8.权利要求1的化合物,为(1R,2S,4R,5R,6R)-2-[[(2S)-2-氨基-4-甲基-戊酰基]氨基]-4-(4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)双环[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸或其可药用盐。
9.权利要求8的化合物,为(1R,2S,4R,5R,6R)-2-[[(2S)-2-氨基-4-甲基-戊酰基]氨基]-4-(4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)双环[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸盐酸盐。
10.权利要求1的化合物,为(1R,2S,4R,5R,6R)-2-[(2-氨基乙酰基)氨基]-4-(4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)双环[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸或其可药用盐。
11.权利要求10的化合物,为(1R,2S,4R,5R,6R)-2-[(2-氨基乙酰基)氨基]-4-(4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)双环[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸盐酸盐。
12.权利要求1的化合物,为(1R,2S,4R,5R,6R)-2-氨基-4-(4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)双环[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸二苄酯或其可药用盐。
13.权利要求12的化合物,为(1R,2S,4R,5R,6R)-2-氨基-4-(4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)双环[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸二苄酯。
14.权利要求1的化合物,为(1R,2S,4R,5R,6R)-2-氨基-4-(4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)双环[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸双[(2-氟苯基)甲基]酯或其可药用盐。
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