[发明专利]来那替尼马来酸盐的片剂制剂

权利要求书

1.可药用组合物，其包含∶颗粒状物，包含颗粒内组分∶(a)10-70重量%的来那替尼马来酸盐；(b)15-65重量%的一种或多种填充剂；(c)0-8重量%的一种或多种崩解剂；和(d)0.2-8重量%的一种或多种助流剂；和(e)5-15重量%的一种或多种表面调节剂，其中将所述颗粒状物与颗粒外组分(f)1-25重量%的一种或多种填充剂；(g)0-8重量%的一种或多种崩解剂和(h)0.1-3重量%的一种或多种润滑剂合并。

2.可药用组合物，其包含10-70重量%的来那替尼马来酸盐；和5-15重量%的聚维酮。

3.可药用组合物，其包含颗粒内组分∶10-70重量%的来那替尼马来酸盐，和5-15重量%的聚维酮；和颗粒外组分微晶纤维素、交聚维酮和硬脂酸镁。

4.可药用组合物，其包含颗粒内组分∶(a)10-70重量%的来那替尼马来酸盐；(b)15-65重量%的甘露醇、微晶纤维素或两者的组合；(c)0.5-8重量%的交聚维酮、交联羧甲基纤维素钠或两者的组合；(d)0.2-8重量%的胶态二氧化硅，和(e)5-15重量%的聚维酮；和颗粒外组分(f)4-25重量%的微晶纤维素；(g)1-8重量%的交聚维酮，和(h)0.5-3重量%的硬脂酸镁。

5.片剂，其包含权利要求4的组合物。

6.干填充胶囊，其包含权利要求4的组合物。

7.根据权利要求4的组合物，其中来那替尼马来酸盐的含量为约41重量%。

8.根据权利要求4的组合物，其中作为颗粒内组分的甘露醇和微晶纤维素的含量为约50重量%。

9.根据权利要求4的组合物，其中作为颗粒内组分的交聚维酮的含量为约3重量%。

10.根据权利要求4的组合物，其中作为颗粒内组分的聚维酮的含量为约5重量%。

11.根据权利要求4的组合物，其为40mg、80mg或240mg的口服剂量形式。

12.一种可药用组合物的制备方法，其包括：将5-15重量%的一种或多种表面调节剂喷雾到颗粒状物的颗粒内组分上，所述颗粒内组分包含∶(a)10-70重量%的来那替尼马来酸盐；(b)15-65重量%的一种或多种填充剂；(c)0-8重量%的一种或多种崩解剂；和(d)0.2-8重量%的一种或多种助流剂。

13.一种可药用组合物的制备方法，其包括：(1)将5-15重量%的一种或多种表面调节剂喷雾到颗粒状物的颗粒内组分上，所述颗粒内组分包含∶(a)10-70重量%的来那替尼马来酸盐；(b)15-65重量%的一种或多种填充剂；(c)0-8重量%的一种或多种崩解剂；和(d)0.2-8重量%的一种或多种助流剂；和(2)将所述包衣的颗粒内组分与颗粒状物的颗粒外组分合并，所述颗粒外组分包含：(e)1-25重量%的一种或多种填充剂；(f)0-8重量%的一种或多种崩解剂，和(g)0.1-3重量%的一种或多种润滑剂。

14.根据权利要求13或14的方法，其中所述表面调节剂为聚维酮。

15.一种用于治疗癌症的方法，其包括施用有效量的根据权利要求1的组合物。