[发明专利]HEDGEHOG通道抑制剂的口服制剂无效
| 申请号： | 201080061027.1 | 申请日： | 2010-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN102711479A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | B·卡特;J·J·李;H·谢赫 | 申请（专利权）人： | 无限药品股份有限公司 |
| 主分类号： | A01N45/00 | 分类号： | A01N45/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张静 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | hedgehog 通道 抑制剂 口服 制剂 | ||
1.一种药物制剂，其包含式(I)化合物：
或其药学上可接受的盐，其中不超过80％的所述制剂具有小于250微米的粒度并且其中所述制剂呈适于口服施用的形式。
2.根据权利要求1所述的制剂，其中10重量％至60％的所述制剂具有小于250微米的粒度。
3.根据权利要求1所述的制剂，其中10重量％至30％的所述制剂具有小于250微米的粒度。
4.根据权利要求1所述的制剂，其中20重量％至90％的所述制剂具有大于或等于250微米的粒度。
5.根据权利要求4所述的制剂，其中30重量％至80％的所述制剂具有大于或等于500微米的粒度。
6.根据权利要求1所述的制剂，其中40重量％至90％的所述制剂具有大于或等于250微米的粒度。
7.根据权利要求6所述的制剂，其中40重量％至80％的所述制剂具有大于或等于500微米的粒度。
8.根据权利要求1所述的制剂，其中10重量％至60％的所述制剂具有小于250微米的粒度；且40重量％至90％的所述制剂具有大于或等于250微米的粒度。
9.根据权利要求8所述的制剂，其中40重量％至80％的所述制剂具有大于或等于500微米的粒度。
10.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂具有至多约1000微米的粒度。
11.根据权利要求10所述的制剂，其中20重量％至90％的所述制剂具有250微米至1000微米的粒度。
12.根据权利要求11所述的制剂，其中30重量％至70％的所述制剂具有500微米至1000微米的粒度。
13.根据权利要求10所述的制剂，其中40重量％至90％的所述制剂具有250微米至1000微米的粒度。
14.根据权利要求13所述的制剂，其中40重量％至80％的所述制剂具有500微米至1000微米的粒度。
15.根据权利要求14所述的制剂，其中40重量％至80％的所述制剂具有500微米至850微米的粒度。
16.根据权利要求10所述的制剂，其中10重量％至60％的所述制剂具有小于250微米粒度；且40重量％至90％的所述制剂具有250微米至1000微米的粒度。
17.根据权利要求16所述的制剂，其中40重量％至80％的所述制剂具有500微米至1000微米的粒度。
18.根据权利要求17所述的制剂，其中40重量％至80％的所述制剂具有500微米至850微米的粒度。
19.一种口服药物剂量制剂，其包含式(I)化合物：
或其药学上可接受的盐，其中所述化合物具有大于80％的结晶度且至少50％的所述制剂的粒子具有大于500微米的粒度，并且所述制剂呈适于口服施用的形式。
20.根据权利要求19所述的制剂，其中至少60％的所述制剂的粒子具有大于500微米的粒度。
21.根据权利要求19所述的制剂，其中至少80％的所述制剂的粒子具有大于500微米的粒度。
22.一种口服药物剂量制剂，其包含式(I)化合物：
或其药学上可接受的盐，其中所述化合物具有小于80％的结晶度且至少20％的所述制剂的粒子具有大于250微米的粒度，并且所述制剂呈适于口服施用的形式。
23.根据权利要求22所述的制剂，其中至少40％的所述制剂的粒子具有大于250微米的粒度。
24.根据权利要求22所述的制剂，其中至少50％的所述制剂的粒子具有大于250微米的粒度。
25.根据权利要求22所述的制剂，其中至少20％的所述制剂的粒子具有大于500微米的粒度。
26.根据权利要求22所述的制剂，其中至少50％的所述制剂的粒子具有大于500微米的粒度。
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