[发明专利]质量得以减小的二甲双胍制剂

权利要求书

1.一种二甲双胍药物制剂，其包含(1)二甲双胍；(2)一种或多种粘合剂；(3)一种或多种释放改性剂；(4)一种或多种助流剂；(5)一种或多种润滑剂；和(6)任选的包衣；其中所述药物制剂为呈质量得以减小的片剂、储备颗粒剂或胶囊剂形式的延长释放制剂。

2.权利要求1的药物制剂，其包含(1)盐酸二甲双胍；(2)羧甲基纤维素钠；(3)羟丙基甲基纤维素；(4)二氧化硅或胶态二氧化硅；(5)硬脂酸镁；和(6)任选的

3.权利要求2的药物制剂，其包含(1)约72-82%的盐酸二甲双胍；(2)约3-5%的羧甲基纤维素钠；(3)约15-22%的羟丙基甲基纤维素2208；(4)约0.75-1.25%的二氧化硅或约0.25-0.75%的胶态二氧化硅；和(5)约0.1-0.5%的硬脂酸镁。

4.权利要求2的药物制剂，其包含(1)约76.6%的盐酸二甲双胍；(2)约3.84%的羧甲基纤维素钠；(3)约18%的羟丙基甲基纤维素2208；(4)约1%的二氧化硅；和(5)约0.53%的硬脂酸镁。

5.权利要求4的药物制剂，其中存在包衣且所述包衣为

6.权利要求2的药物制剂，其包含(1)约1000mg的盐酸二甲双胍；(2)约50mg的羧甲基纤维素钠；(3)约235mg的羟丙基甲基纤维素2208；(4)约13mg的二氧化硅；和(5)约7mg的硬脂酸镁。

7.权利要求6的药物制剂，其中存在包衣且所述包衣为

8.一种药物制剂，其包含(1)约76.6%的盐酸二甲双胍；(2)约3.84%的羧甲基纤维素钠；(3)约18%的羟丙基甲基纤维素2208；(4)约1%的二氧化硅；(5)约0.53%的硬脂酸镁；(6)除二甲双胍外的抗糖尿病药；和(7)任选的包衣。

9.权利要求8的药物制剂，其中所述抗糖尿病药为磺酰脲类、噻唑烷二酮类、α葡萄糖苷酶抑制剂、氯茴苯酸类、胰高血糖素样肽(GLP)激动剂、胰岛素、支链淀粉激动剂、果糖-1,6-二磷酸酶抑制剂、胰岛素促分泌剂、胰岛素增敏剂、葡萄糖激酶活化剂、糖皮质激素拮抗剂、AMP激酶活化剂、肠降血糖素途径调节剂诸如肠降血糖素促分泌剂、肠降血糖素模拟物、肠降血糖素增效剂、胆汁酸多价螯合剂或胆汁酸受体激动剂诸如TGR5激动剂、多巴胺受体激动剂、醛糖还原酶抑制剂、PPARγ激动剂、PPARα激动剂、PPARδ拮抗剂或激动剂、PPARα/γ双重激动剂、11-β-HSD-1抑制剂、除沙格列汀外的二肽基肽酶IV(DPP4)抑制剂、除达格列嗪外的SGLT2抑制剂、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、GLP-1激动剂或PTP-1B抑制剂。

10.一种药物制剂，其包含(1)约76.6%的盐酸二甲双胍；(2)约3.84%的羧甲基纤维素钠；(3)约18%的羟丙基甲基纤维素2208；(4)约1%的二氧化硅；(5)约0.53%的硬脂酸镁；(6)降体重药；和(7)任选的包衣。

11.权利要求10的药物制剂，其中所述降体重药为西布曲明、CB1拮抗剂、5HT2C激动剂、MCHR1拮抗剂、奥利司他、拟甲状腺素药、支链淀粉模拟物或生长激素释放激素拮抗剂。

12.一种药物组合产品，其包含权利要求3的药物制剂及至少一种选自以下的其它治疗剂：抗肥胖症药；抗糖尿病药；食欲抑制剂；胆固醇/脂质降低药；和HDL升高药。

13.权利要求12的药物组合产品，其中所述抗糖尿病药选自除达格列嗪外的SGLT2抑制剂、除沙格列汀外的DPPIV抑制剂、噻唑烷二酮类、呈立即释放形式的二甲双胍、磺酰脲类、α葡萄糖苷酶抑制剂、氯茴苯酸类、胰高血糖素样肽(GLP)激动剂、胰岛素、支链淀粉激动剂、果糖-1,6-二磷酸酶抑制剂、胰岛素促分泌剂、胰岛素增敏剂、葡萄糖激酶活化剂、糖皮质激素拮抗剂、AMP激酶活化剂、肠降血糖素途径调节剂诸如肠降血糖素促分泌剂、肠降血糖素模拟物、肠降血糖素增效剂、胆汁酸多价螯合剂或胆汁酸受体激动剂诸如TGR5激动剂、多巴胺受体激动剂、醛糖还原酶抑制剂、PPARγ激动剂、PPARα激动剂、PPARδ拮抗剂或激动剂、PPARα/γ双重激动剂、11-β-HSD-1抑制剂、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、GLP-1激动剂、PTP-1B抑制剂、西布曲明、CB1拮抗剂、5HT2C激动剂、MCHR1拮抗剂、奥利司他、拟甲状腺素药、支链淀粉模拟物或生长激素释放激素拮抗剂。