[发明专利]具有治疗性能的1,4-苯并二氮杂*-2,5-二酮和相关化合物无效

专利信息
申请号: 201080061632.9 申请日: 2010-11-03
公开(公告)号: CN102753544A 公开(公告)日: 2012-10-24
发明(设计)人: G·D·格利克 申请(专利权)人: 密执安大学评议会
主分类号: C07D403/10 分类号: C07D403/10;C07D401/10;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/5513;A61K31/437;A61P9/10;A61P9/12
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 马崇德;李进
地址: 美国密*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 具有 治疗 性能 二氮杂 相关 化合物
【权利要求书】:

1.设计为抑制细胞中Rho激酶活性的化合物,所述化合物由选自下列的化学式来描述:其取代的和未取代的,包括R和S对映体形式两者和外消旋混合物;

其中R1是含有至少两个碳分子的化学基团,其中含有至少两个碳分子的所述化学基团不是吡啶;

其中R1’选自:

其中R2选自H,烷基,取代的烷基和R1

其中R3选自H,烷基(例如,甲基,乙基,己基,异丙基)和取代的烷基;H;CH3;乙基;己基;异丙基;卤素(例如,氟,氯,溴,碘,砹);OH;含有芳基次级基团的化学部分;含有取代的芳基次级基团的化学部分;含有环脂族次级基团的化学部分;含有取代的环脂族次级基团的化学部分;含有杂环次级基团的化学部分;含有取代的杂环次级基团的化学部分;含有至少一个酯次级基团的化学部分;含有至少一个醚次级基团的化学部分;具有至少2个碳的直链或支链、饱和或不饱和、取代或非取代的脂肪链;含有硫的化学部分;含有氮的化学部分;-OR-,其中R选自:包含芳基次级基团的化学部分;包含取代的芳基次级基团的化学部分;包含环脂族次级基团的化学部分;包含取代的环脂族次级基团的化学部分;包含杂环次级基团的化学部分;包含取代的杂环次级基团的化学部分;具有至少2个碳的直链或支链、饱和或不饱和、取代或非取代的脂肪链;包含至少一个酯次级基团的化学部分;包含至少一个醚次级基团的化学部分;包含硫的化学部分;和包含氮的化学部分;

其中R4选自C,N,S和O;

其中R5选自H,烷基,取代的烷基,单取代的芳基,二取代的芳基和三取代的芳基;

其中R6选自C,N,S和O;

其中R7、R8、R9和R10独立地选自:不存在,H,卤素,CF3,(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),OH,氟烷基,磺酰胺,砜,OCH3,CH3,SO2R28,SO2N(R7’)2,OR7’,N(R7’)2,CON(R7’)2,NHCOR7’,NHSO2R7’,烷基,单取代的烷基,二取代的烷基,三取代的烷基;其中R7’选自卤素,H,烷基,单取代的烷基,二取代的烷基,三取代的烷基,芳基,单取代的芳基,二取代的芳基,三取代的芳基,环脂肪族,单取代的环脂肪族,二取代的环脂肪族和三取代的环脂肪族;

其中R11、R12、R13和R14独立地选自:H,烷基(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),氟烷基,(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),氨基烷基,(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),和其取代的和未取代的,和其衍生物;

其中R15、R16、R17和R18独立地选自:C,N,O和S;

其中R19选自:H,烷基(例如,取代的烷基)(未取代的烷基),酮,包含氮的化学部分(例如,取代的烷基)(未取代的烷基),包含氧的化学部分(例如,取代的烷基)(未取代的烷基)和包含硫的化学部分(例如,取代的烷基)(未取代的烷基);

其中R20选自:H,烷基(例如,取代的烷基)(未取代的烷基),酮,包含氮的化学部分(例如,取代的烷基)(未取代的烷基),包含氧的化学部分(例如,取代的烷基)(未取代的烷基)和包含硫的化学部分(例如,取代的烷基)(未取代的烷基);

其中R21、R22、R23和R24独立地选自:不存在,H,卤素,CF3,(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),OH,氟烷基,磺酰胺,砜,OCH3,CH3,SO2R7’,SO2N(R7’)2,OR7’,N(R7’)2,CON(R7’)2,NHCOR7’,NHSO2R7’,烷基,单取代的烷基,二取代的烷基,三取代的烷基;其中R7′选自卤素,H,烷基,单取代的烷基,二取代的烷基,三取代的烷基,芳基,单取代的芳基,二取代的芳基,三取代的芳基,环脂肪族,单取代的环脂肪族,二取代的环脂肪族和三取代的环脂肪族;其中R21、R22、R23和R24中的至多两个可以是氢;和

其中R25、R26、R27和R28独立地选自:氢,烷基(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),氟烷基,(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),氨基烷基,(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),和取代的和未取代的,和其衍生物;其中R25、R26、R27和R28中的至多三个可以是氢。

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