[发明专利]具有治疗性能的1,4-苯并二氮杂*-2,5-二酮和相关化合物无效
申请号: | 201080061632.9 | 申请日: | 2010-11-03 |
公开(公告)号: | CN102753544A | 公开(公告)日: | 2012-10-24 |
发明(设计)人: | G·D·格利克 | 申请(专利权)人: | 密执安大学评议会 |
主分类号: | C07D403/10 | 分类号: | C07D403/10;C07D401/10;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/5513;A61K31/437;A61P9/10;A61P9/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 马崇德;李进 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 治疗 性能 二氮杂 相关 化合物 | ||
1.设计为抑制细胞中Rho激酶活性的化合物,所述化合物由选自下列的化学式来描述:其取代的和未取代的,包括R和S对映体形式两者和外消旋混合物;
其中R1是含有至少两个碳分子的化学基团,其中含有至少两个碳分子的所述化学基团不是吡啶;
其中R1’选自:
其中R2选自H,烷基,取代的烷基和R1;
其中R3选自H,烷基(例如,甲基,乙基,己基,异丙基)和取代的烷基;H;CH3;乙基;己基;异丙基;卤素(例如,氟,氯,溴,碘,砹);OH;含有芳基次级基团的化学部分;含有取代的芳基次级基团的化学部分;含有环脂族次级基团的化学部分;含有取代的环脂族次级基团的化学部分;含有杂环次级基团的化学部分;含有取代的杂环次级基团的化学部分;含有至少一个酯次级基团的化学部分;含有至少一个醚次级基团的化学部分;具有至少2个碳的直链或支链、饱和或不饱和、取代或非取代的脂肪链;含有硫的化学部分;含有氮的化学部分;-OR-,其中R选自:包含芳基次级基团的化学部分;包含取代的芳基次级基团的化学部分;包含环脂族次级基团的化学部分;包含取代的环脂族次级基团的化学部分;包含杂环次级基团的化学部分;包含取代的杂环次级基团的化学部分;具有至少2个碳的直链或支链、饱和或不饱和、取代或非取代的脂肪链;包含至少一个酯次级基团的化学部分;包含至少一个醚次级基团的化学部分;包含硫的化学部分;和包含氮的化学部分;
其中R4选自C,N,S和O;
其中R5选自H,烷基,取代的烷基,单取代的芳基,二取代的芳基和三取代的芳基;
其中R6选自C,N,S和O;
其中R7、R8、R9和R10独立地选自:不存在,H,卤素,CF3,(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),OH,氟烷基,磺酰胺,砜,OCH3,CH3,SO2R28,SO2N(R7’)2,OR7’,N(R7’)2,CON(R7’)2,NHCOR7’,NHSO2R7’,烷基,单取代的烷基,二取代的烷基,三取代的烷基;其中R7’选自卤素,H,烷基,单取代的烷基,二取代的烷基,三取代的烷基,芳基,单取代的芳基,二取代的芳基,三取代的芳基,环脂肪族,单取代的环脂肪族,二取代的环脂肪族和三取代的环脂肪族;
其中R11、R12、R13和R14独立地选自:H,烷基(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),氟烷基,(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),氨基烷基,(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),和其取代的和未取代的,和其衍生物;
其中R15、R16、R17和R18独立地选自:C,N,O和S;
其中R19选自:H,烷基(例如,取代的烷基)(未取代的烷基),酮,包含氮的化学部分(例如,取代的烷基)(未取代的烷基),包含氧的化学部分(例如,取代的烷基)(未取代的烷基)和包含硫的化学部分(例如,取代的烷基)(未取代的烷基);
其中R20选自:H,烷基(例如,取代的烷基)(未取代的烷基),酮,包含氮的化学部分(例如,取代的烷基)(未取代的烷基),包含氧的化学部分(例如,取代的烷基)(未取代的烷基)和包含硫的化学部分(例如,取代的烷基)(未取代的烷基);
其中R21、R22、R23和R24独立地选自:不存在,H,卤素,CF3,(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),OH,氟烷基,磺酰胺,砜,OCH3,CH3,SO2R7’,SO2N(R7’)2,OR7’,N(R7’)2,CON(R7’)2,NHCOR7’,NHSO2R7’,烷基,单取代的烷基,二取代的烷基,三取代的烷基;其中R7′选自卤素,H,烷基,单取代的烷基,二取代的烷基,三取代的烷基,芳基,单取代的芳基,二取代的芳基,三取代的芳基,环脂肪族,单取代的环脂肪族,二取代的环脂肪族和三取代的环脂肪族;其中R21、R22、R23和R24中的至多两个可以是氢;和
其中R25、R26、R27和R28独立地选自:氢,烷基(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),氟烷基,(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),氨基烷基,(例如,取代的烷基)(例如,未取代的烷基),和取代的和未取代的,和其衍生物;其中R25、R26、R27和R28中的至多三个可以是氢。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于密执安大学评议会,未经密执安大学评议会许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201080061632.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。