[发明专利]局部布洛芬制剂

权利要求书

1.一种组合物，其包含布洛芬、基于水醇的溶剂、柠檬酸的C_1-4醇酯和表面活性剂，其中所述组合物配制为用于局部给药。

2.权利要求1的组合物，其包含约0.1%(w/w)-约10%(w/w)、约0.5%(w/w)-约9.0%(w/w)、约1.0%(w/w)-约8.0%(w/w)、约2.0%(w/w)-约7.0%(w/w)、约3.0%(w/w)-约6.5%(w/w)、约4.0%(w/w)-约6.0%(w/w)或者约5%(w/w)的布洛芬。

3.权利要求1或2的组合物，其中所述布洛芬为外消旋(R/D)-布洛芬或(S)-布洛芬。

4.权利要求1-3中任一项的组合物，其中所述柠檬酸的C_1-4醇酯为下式的化合物：

其中R^a、R^b、R^c和R^d中的至少1、2、3或4个同时或独立地为直链或支链C_1-4烷基，R^a、R^b、R^c和R^d中剩余的为H。

5.权利要求4的组合物，其中R^a、R^b和R^c相同，且选自甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、异丁基和叔丁基，并且R^d选自H和甲基。

6.权利要求1-3中任一项的组合物，其中所述柠檬酸的C_1-4醇酯为柠檬酸三乙酯。

7.权利要求1-6中任一项的组合物，其包含约0.5%(w/w)-约5%(w/w)、约1.5%(w/w)-约4.5%(w/w)、约2.0%(w/w)-约4.0%(w/w)或者约3%(w/w)的柠檬酸的C_1-4醇酯。

8.权利要求1-7中任一项的组合物，其中所述表面活性剂为阴离子表面活性剂或两性离子表面活性剂，或者它们的混合物。

9.权利要求8的组合物，其中所述阴离子表面活性剂包含硫酸根阴离子。

10.权利要求9的组合物，其中所述阴离子表面活性剂选自月桂基硫酸钠、十二烷基硫酸铵和十二烷基硫酸钠，以及它们的混合物。

11.权利要求8的组合物，其中所述两性离子表面活性剂为N-(椰油烷基)酰氨基丙基甜菜碱，其具有以下通式：

其中R为包含9、11或13个碳原子的烷基链。

12.权利要求1-11中任一项的组合物，其包含约0.5%(w/w)-约20%(w/w)、约0.75%(w/w)-约15%(w/w)、1.0%(w/w)-约10%(w/w)、约1.5%(w/w)-约9%(w/w)或者约2.0%(w/w)-约8.0%(w/w)的一种或多种表面活性剂。

13.权利要求1-7中任一项的组合物，其包含阴离子表面活性剂作为唯一的表面活性剂。

14.权利要求13的组合物，其中所述阴离子表面活性剂为月桂基硫酸钠。

15.权利要求14的组合物，其包含约0.5%(w/w)-约5%(w/w)、约1.0%(w/w)-约4.0%(w/w)、约1.5%(w/w)-约3.0%(w/w)或者约2%(w/w)的月桂基硫酸钠。

16.权利要求1-7中任一项的组合物，其包含两性离子表面活性剂。

17.权利要求16的组合物，其中所述两性离子表面活性剂为N-(椰油烷基)酰氨基丙基甜菜碱。

18.权利要求17的组合物，其包含约1.0%(w/w)-约10%(w/w)、约2.0%(w/w)-约9.0%(w/w)、约3.0%(w/w)-约8.0%(w/w)或者约4.0%(w/w)-约6.0%(w/w)的N-(椰油烷基)酰氨基丙基甜菜碱。

19.权利要求1-7中任一项的组合物，其包含阴离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。

20.权利要求19的组合物，其中所述阴离子表面活性剂包含硫酸根阴离子。