[发明专利]作为药物和诊断组合物的载体的冠醚的原酸酯衍生物有效
申请号: | 201080062354.9 | 申请日: | 2010-11-25 |
公开(公告)号: | CN102770421A | 公开(公告)日: | 2012-11-07 |
发明(设计)人: | 保罗·博蒂;西尔维·切尔特基安;多里安·特伊里拉特 | 申请(专利权)人: | 阿瑞斯根股份有限公司 |
主分类号: | C07D323/00 | 分类号: | C07D323/00;C07D493/10;C07D493/20;C07D495/10;A61K31/365 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 李丙林;宋春妮 |
地址: | 瑞士普兰*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 药物 诊断 组合 载体 原酸酯 衍生物 | ||
1.一种式(I)的冠醚:
其中
m是4、5、6、7、或8,并且i每次出现独立地是1或2;
每次出现R1和R2独立地选自氢;直链的或支链的以及取代的或未取代的C1至C10烷基、烯基和炔基;以及取代的或未取代的具有达到10个环原子的芳基;或R1和R2共同形成氧代基团;
在所述冠醚中至少一次出现R1、R2以及R1和R2连接到其上的碳,所述碳直接地结合到式(I)的醚氧上,共同形成式(II)的基团
其中
L是连接子,其不存在或选自共价键和(CR5R6)n,每次出现R5和R6独立地选自氢;直链的或支链的以及取代的或未取代的C1至C10烷基、烯基和炔基;和取代的或未取代的具有达到10个环原子的芳基,n是1、2或3;
X和Y,彼此独立地选自O和S;
Z每次出现独立地是不存在的或吸电子基团;
R3和R4每次出现独立地选自氢;直链的或支链的以及取代的或未取代的C1至C10烷基、烯基和炔基;取代的或未取代的具有达到10个环原子的芳基;H(OCH2CH2)k-和H(OCH2CH2)kO-,其中k是从1到10的整数;
其中如果存在,取代基选自OH、O-CH3和卤素。
2.根据权利要求1所述的冠醚,其中在所述冠醚中至少一次出现R1和R2共同形成氧代基团。
3.根据权利要求1或2所述的冠醚,其中所述冠醚的所述环结构具有18-冠-6、12-冠-4、13-冠-4、14-冠-4、15-冠-5、16-冠-5、17-冠-5、20-冠-6、21-冠-7或24-冠-8。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的冠醚,其中出现一个或两个氧代基团。
5.根据前述权利要求中任一项所述的冠醚,其中所述环中的醚氧原子的数目是偶数并且每隔一个醚氧原子邻近出现一个氧代基团。
6.根据前述权利要求中任一项所述的冠醚,其中R1和R2每次出现都是氢,以致它们不形成氧代基团或式(II)的基团。
7.根据前述权利要求中任一项所述的冠醚,其中出现
(a)式(II)的一个基团和两个氧代基团;
(b)式(II)的两个基团和一个氧代基团;或
(c)式(II)的三个基团和没有氧代基团。
8.根据权利要求1至6中任一项所述的冠醚,其中(a)出现一个式(II)的基团和一个氧代基团,其中所述式(II)的基团的所述碳原子,所述碳原子是所述冠醚的环状结构的一部分,直接地结合到带有所述氧代基团的碳原子上;或
(b)出现式(II)的两个基团,其中式(II)的所述两个基团的两个碳原子,所述碳原子是所述冠醚的环状结构的一部分,彼此直接地结合。
9.根据前述权利要求中任一项所述的冠醚,其中L是共价键。
10.根据前述权利要求中任一项所述的冠醚,其中X和Y都是O。
11.根据前述权利要求中任一项所述的冠醚,其中Z选自-O-C(=O)-、-C(=O)-O-和-C(=O)-。
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