[发明专利]2’-氟-6’-亚甲基碳环核苷和治疗病毒感染的方法有效

专利信息
申请号: 201080062516.9 申请日: 2010-11-16
公开(公告)号: CN102725302A 公开(公告)日: 2012-10-10
发明(设计)人: 钟凯楚;王佳宁 申请(专利权)人: 乔治亚大学研究基金公司
主分类号: C07H19/06 分类号: C07H19/06;C07H19/16;A61K31/7064;A61K31/7076;A61P31/20
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 张海文
地址: 美国佐*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 甲基 核苷 治疗 病毒感染 方法
【权利要求书】:

1.一种具有如下结构的核苷化合物:

其中B为

其中R为H、F、Cl、Br、I、C1-C4烷基(优选CH3)、-C≡N、-C≡C-Ra

X为H、C1-C4烷基(优选CH3)、F、Cl、Br或I;

Ra为H或-C1-C4烷基官能团;

R1和R1a各自独立地为:H、酰基官能团、C1-C20烷基或醚官能团、氨基酸残基(D或L)、磷酸盐、二磷酸盐、三磷酸盐、磷酸二酯或磷酰胺官能团或R1和R1a一起形成具有结合氧原子的碳双酯或磷酸二酯;

R2为H、酰基、C1-C20烷基或醚官能团或氨基酸残基(D或L);

或其药学上可接受的盐、对映异构体,及其水合物或溶剂化物。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1a为H。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1和R2各自独立地为H或C2-C20酰基官能团。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中R1、R1a和R2均为H。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物,其中B为

6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物,其中,所述化合物用如下化学结构表示:

7.根据权利要求6所述的化合物,其中B为

8.根据权利要求6或7所述的化合物,其中R1、R1a和R2各自独立地为H或C2-C20酰基官能团。

9.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物,其中R为H或F。

10.根据权利要求1、5、6或7中任一项所述的化合物,其中R1a为H,R1和R2各自独立地为的H或C2-C20酰基官能团。

11.根据权利要求1-3或5-9中任一项所述的化合物,其中R1为酰基官能团、磷酸盐、磷酸二酯或磷酰胺官能团。

12.根据权利要求1-3或5-9中任一项所述的化合物,其中R1和与其连接的核苷形成具有如下结构的官能团:

其中R5和R6独立地选自H、C1-C20线性的或支化的或环状的烷基官能团、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳基、烷氧基或烷氧基羰基氧基官能团,所有这些官能团都可任选取代,限制性条件是至少一个R5官能团不同于H,或两个R5官能团一起形成五元或六元杂环官能团;

B’为如下结构的官能团或

其中i为0、1、2或3;

R7为C1-C20的线性的、支化的或环状的烷基或酰基、烷氧基烷基、芳氧基烷基或芳基,这些官能团都可任选取代;

R8为氨基酸的侧链;和

每个R”独立地为C1-C20的线性的、支化的或环状的烷基或苯基或杂芳基官能团,每种官能团都可任选取代。

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