[发明专利]包含磷脂的单相凝胶组合物

权利要求书

1.单相凝胶组合物，所述组合物包含：

20%-80%重量比的一种或多种磷脂；

任选的药理学活性剂；以及

0.1%-70%重量比的水，其中所述凝胶组合物能通过25G×1/2英寸长的针头并以2cc/min的挤出速率且由不超过12磅的作用力从1cc注射器中挤出。

2.如权利要求1所述的单相凝胶组合物，其中所述一种或多种磷脂的重量比为25%-约70%。

3.如权利要求1所述的单相凝胶组合物，其中所述一种或多种磷脂的重量比为3%-约60%。

4.如权利要求1所述的单相凝胶组合物，其中所述活性剂选自胰岛素、胰岛素类似物、含锌和/或鱼精蛋白的结晶胰岛素、NPH胰岛素、及其组合。

5.如权利要求4所述的单相凝胶组合物，其中在链脲佐菌素诱导的I型糖尿病大鼠中在皮下注射20IU/kg胰岛素后，所述凝胶在18小时内维持血糖浓度低于130mg/dl。

6.如权利要求1所述的单相凝胶组合物，其中所述组合物为水凝胶并且包含约10%至约70%的水。

7.如权利要求6所述的单相凝胶组合物，其中所述组合物包含约30%至约60%的水。

8.如权利要求1所述的单相凝胶组合物，其包含：

30%-60%重量比的一种或多种磷脂；

1.0×10^-7%-20%重量比的药理学活性剂；以及

40%-60%重量比的水，其中所述凝胶组合物能通过25G×1/2英寸长的针头并以2cc/min的挤出速率且由不超过12磅的作用力从1cc注射器中挤出。

9.如权利要求1所述的单相凝胶组合物，其中所述组合物为仅含有约0.1%-约5%水的基本无水的凝胶。

10.如权利要求9所述的单相凝胶组合物，其中所述无水凝胶包含：

30%至60%重量比的一种或多种磷脂；

20%至40%重量比的非水组分，所述非水组分选自糖、油或溶剂；以及

1.0×10^-7%至20%重量比的药理学活性剂，

其中所述凝胶组合物需要不超过12磅的作用力以通过25G×1/2英寸长的针头以2cc/min的速率从1cc注射器中挤出。

11.如权利要求1所述的单相凝胶组合物，其中所述组合物包含：

30%至40%重量比的一种或多种磷脂；以及

100IU/g至1000IU/g的胰岛素、含锌和/或鱼精蛋白的结晶胰岛素、NPH胰岛素、或其组合和水，其中所述凝胶组合物以不超过12磅的作用力以通过25G×1/2英寸长的针头以2cc/min的速率从1cc注射器中挤出，并且皮下注射20IU/kg的胰岛素剂量至链脲佐菌素诱导的I型糖尿病大鼠体内之后，在18小时内维持血浆葡萄糖浓度低于130mg/dl。

12.如权利要求1所述的单相凝胶组合物，其中在链脲佐菌素诱导的I型糖尿病大鼠中，在皮下注射20IU/kg的胰岛素之后所述凝胶在24小时内保持平稳的血液胰岛素-时间曲线，并且其中最高点的胰岛素浓度对最低点的胰岛素浓度的比例不超过5:1.

13.如前述权利要求中任一权利要求所述的单相凝胶组合物，其中所述磷脂选自卵磷脂、合成磷脂或其混合物。

14.如前述权利要求中任一权利要求所述的单相凝胶组合物，其还包含一种或多种油。

15.如权利要求14所述的单相凝胶组合物，其中所述油选自合成油、植物油、中链油、油酸乙酯、脂肪酸、维生素E、维生素E琥珀酸酯、胆固醇、或其混合物。

16.如前述权利要求中任一权利要求所述的单相凝胶组合物，其还包含一种或多种糖。

17.如权利要求16所述的单相凝胶组合物，其中所述糖选自蔗糖、右旋糖、乳糖、葡萄糖、海藻糖、麦芽糖、甘露醇、山梨醇、甘油、直链淀粉、淀粉、支链淀粉或其混合物。

18.如前述权利要求中任一权利要求所述的单相凝胶组合物，其还包含一种或多种非水性溶剂。